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處方藥

醫保乙類

否

國產

動物實驗中未觀察到對胚胎的毒性效應，但除非確有必要方可用于孕婦。不清楚ISDN是否經乳汁排泌，由于許多藥物有此特性，故哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥的安全性及效果均不確定。

1.與其它血管擴張劑、鈣拮抗劑、β受體阻滯劑、降壓藥、三環抗抑郁藥及酒精合用，可增強本類藥物的降血壓效應。
2.可加強二氫麥角堿的升壓作用。
3.同時使用類固醇抗炎藥可降低本藥的療效。

1.與血管過度擴張有關的反應有顱內壓增高、眩暈、心悸、視力模糊、惡心與嘔吐、暈厥、呼吸困難、出汗伴皮膚潮紅或濕冷、傳導阻滯與心動過緩、癱瘓、昏迷、癲癇發作或死亡，無特異的拮抗劑可對抗ISMN的血管擴張作用，用腎上腺素和其他動脈收縮劑可能弊大于利，處理方法包括抬高患者的下肢以促進靜脈回流以及靜脈補液。
2.可能發生高鐵血紅蛋白血癥，治療方法是靜注亞甲藍1～2mg/kg。

1.硝酸異山梨酯（ISDN）主要藥理作用是松弛血管平滑肌。ISDN在體內代謝生成單硝酸異山梨酯（ISMN），后者釋放氧化氮（NO），NO與內皮舒張因子相同，激活鳥苷酸環化酶，使平滑肌細胞內的環鳥苷酸（cGMP）增多，從而松弛血管平滑肌，使外周動脈和靜脈擴張，對靜脈的擴張作用更強。靜脈擴張使血液潴留在外周，回心血量減少，左室舒張末壓和和肺毛細血管楔嵌壓（前負荷）減低。動脈擴張使外周血管阻力、收縮期動脈壓和平均動脈壓（后負荷）減低。冠狀動脈擴張，使冠脈灌注量增加。總的效應是使心肌耗氧量減少，供氧量增多，心絞痛得以緩解。
2.致癌和致突變現象動物實驗未觀察到。

1.ISDN口服吸收完全，平均生物利用度約25%，肝臟首過代謝明顯。血清濃度達峰時間在服藥后1小時。吸收后的分布容積為2～4L/kg，清除率為2～4L/min，半衰期約1小時。脫硝基后生成2-單硝酸酯（15%～25%）和5-單硝酸酯酯（75%～85%），兩者均有生物活性。5-單硝酸酯的活性更強，半衰期為5小時，在血清中脫硝后形成異山梨醇（大約37%）和右旋山梨醇（大約7%），由尿中排出，此外25%以葡糖醛酸形式排出，2%以原型排出，糞便中排出＜1%。
2.5-單硝酸酯的代謝產物均無擴血管作用。

本品用于預防和治療冠狀動脈疾病所致的心絞痛。

1.用藥初期可能會出現硝酸酯引起的血管擴張性頭痛，還可能出現面部潮紅、眩暈、直立性低血壓和反射性心動過速。
2.偶見血壓明顯降低、心動過緩和心絞痛加重
3.罕見虛脫及暈厥。

心絞痛

以下患者禁用本品：
1.急性循環衰竭（休克、循環性虛脫）；
2.嚴重低血壓（收縮壓<90mmHg）；
3.急性心肌梗死伴低充盈壓（除非在有持續血流動力學監測的條件下）；
4.肥厚梗阻型心肌病；
5.縮窄性心包炎或心包填塞；
6.嚴重貧血；
7.青光眼；
8.顱內壓增高；
9.對硝基化合物過敏。

1.低充盈壓的急性心肌梗死、主動脈和/或二尖瓣狹窄、體位性低血壓、顱內壓增高者慎用。
2.不應突然停止用藥，以避免反跳現象。