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鹽酸拉貝洛爾片

  • 英文名稱:

    Labetalol Hydrochloride Tablets

  • 批準文號:

    國藥準字H32026120

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    50mg

  • 生產地址:

    江蘇省溧陽經濟開發區康安路3號

  • 批準日期:

    2015-08-12

  • 藥品本位碼:

    86901495001001

  • 【品牌】

    迪賽諾

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    醫保乙類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月。

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品可安全有效地用于妊娠高血壓,不影響胎兒生長發育,乳汁中的濃度為母體血液的22~45%,乳母慎用。

    【兒童用藥】

    小兒用藥的療效和安全性尚不明確.

    【老人用藥】

    老年人用本品生物利用度高,因此可適當減少用藥劑量。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.本藥與三環抗抑郁藥同時應用可產生震顫。
    2.西咪替丁可增加本品的生物利用度。
    3.本品可減弱硝酸甘油的反射性心動過速,但降壓作用可協同。
    4.與維拉帕米類鈣拮抗劑聯用時需十分謹慎。
    5.甲氧氯普胺(胃復安)可增強本品的降壓作用。
    6.本品可增強氟烷對血壓的作用。

    【藥物過量】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【藥物毒理】

    1.藥理
    (1)本品具有選擇性α1受體和非選擇性β受體拮抗作用,兩種作用均有降壓效應,口服時兩種作用之比約為1:3,大劑量時具有膜穩定作用,內源性擬交感活性甚微。
    (2)本品降壓強度與劑量有關,不伴反射性心動過速和心動過緩,立位血壓下降較臥位明顯。
    2.毒理
    本品小白鼠靜注的半數致死量LD50為(51.8mg±1.9)mg/kg。大鼠每天200mg/kg、狗每天100mg/kg飼服—年或懷孕大鼠、兔分別每天50mg/kg飼服或1-10mg/kg靜注,長期觀察均未見有明顯毒性反應。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.口服首過效應明顯,生物利用度約25%~40%,Tmax約1~2h,約0.4~2h起效,1~4h達高峰,持續約8h。靜脈注射2~5min效,5~15min達高峰,持續2~4h。主要在肝臟代謝,原藥與代謝物經腎臟和糞便排出,T1/2為4~8h。
    2.口服吸收率為60%-90%,首過效應為60%-70%,生物利用度約為30%。口服后血藥濃度達峰時間為1-2h。t1/2為3-6h,血漿蛋白結合率50%。分布容積為11.2L/kg。
    3.能透過胎盤,可分泌于乳汁中。
    4.主要在肝臟代謝,代謝率為95%。
    5.有4%以原形經腎排出。清除率(22±9)ml/(min/kg)。

  • 本品適用于各種類型高血壓。

  • 1.偶有頭昏﹑胃腸道不適﹑疲乏﹑感覺異常﹑哮喘加重等癥。
    2.個別患者有體位性低血壓。

  • 高血壓,高血壓

  • 1.支氣管哮喘患者禁用。
    2.病態竇房結綜合征、心傳導阻滯(Ⅱ至Ⅲ度房室傳導阻滯)未安裝起搏器的患者禁用。
    3.重度或急性心力衰竭、心源性休克患者禁用。
    4.對本品過敏者禁用。

  • 1.有下列情況應慎用:充血性心力衰竭﹑糖尿病﹑肺氣腫或非過敏性支氣管炎﹑肝功能不全﹑甲狀腺功能低下﹑雷諾綜合征或其他周圍血管疾病腎功能減退。
    2.少數病人可在服藥后2-4小時出現體位性低血壓,因此用藥劑量應該逐漸增加(若降壓過低,可用新福林或阿托品予以拮抗)。
    3.本品對下列診斷可能產生干擾:本品尿中代謝產物可造成尿兒茶酚胺和VMA假性升高:本品可使尿中苯異丙胺試驗呈假陽性。
    4.本品用量必須強調個體化,不同個體﹑不同疾病用量不盡相同。
    5.本品用于嗜鉻細胞瘤的降壓有效,但少數病例有血壓反常升高的報道,故用藥時應謹慎。
    6.運動員慎用。

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