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處方藥

非醫(yī)保

否

暫定二年

國產(chǎn)

本品可透過胎盤，亦經(jīng)乳汁排出，故孕婦及哺乳期婦女應慎用。

新生兒﹑早產(chǎn)兒禁用。

在專業(yè)醫(yī)師的指導下使用。

1.與考來烯胺(消膽胺)合用時，可使頭孢氨芐的平均血藥濃度降低。
2.丙磺舒可延遲本品的腎排泄，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排泄。
3.骨髓抑制劑與本品合用時發(fā)生白細胞、血小板減少的機會增多。
4.本品不宜與抗腫瘤藥2，4-二氨基嘧啶類藥物同時應用，也不宜在應用其它葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品，因為有產(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。
5.與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.據(jù)文獻報道，頭孢氨芐屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較后者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌、產(chǎn)或不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。
2.本品對奈瑟菌屬有較好的抗菌作用，但流感嗜血桿菌對本品的敏感性較差，本品對部分大腸埃希菌、奇異變形桿菌、沙門菌和志賀菌都有一定抗菌作用。其余腸桿菌科細菌、不動桿菌、銅綠假單胞菌、脆弱擬桿菌均對本品呈現(xiàn)耐藥。梭桿菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。甲氧芐啶屬抑菌劑，其作用機制是干擾細菌的葉酸代謝。

1.頭孢氨芐吸收良好，口服500mg，1小時后血藥濃度達峰值，每6小時口服本品0.5g后的痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰中濃度較高。膿液和骨髓炎瘺管內(nèi)的濃度與血清濃度基本相等，關節(jié)腔滲出液中濃度約為血清濃度的一半。
2.本品難以透過血腦屏障。分布容積為0.26L/kg，蛋白結(jié)合率為10%～15%，正常健康人的t1/2為0.6～1.0小時，丙磺舒可使此t1/2延長至107分鐘，腎功能衰竭時t1/2可延長至5～30小時。甲氧芐啶(TMP)口服后吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，血藥峰濃度在給藥后1～4小時到達，口服0.1g高峰血藥濃度約為1mg/L。本品吸收后廣泛分布至組織和體液，在腎、肝、脾、肺、肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。
3.本品可穿過血腦屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%～50%，炎癥時可達50%～100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環(huán)中藥物濃度接近母體血藥濃度。本品表觀分布容積為1.3～1.8L/kg；蛋白結(jié)合率為30%～46%；t1/2為8～10小時，無尿時20～50小時。TMP主要自腎小球濾過，腎小管分泌排出，24小時約可排出給藥量的50%～60%，其中80%～90%以藥物原形排出，而其余部分以代謝物形式排出。

本品用于耐青霉素的葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌等的感染，如：金黃色葡萄球菌肺炎,肺炎球菌肺炎,小兒大腸桿菌腸炎,腦膜炎

1.惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不適較為多見。
2.皮疹、藥物熱等過敏反應。少見偶可發(fā)生過敏性休克。
3.頭暈、復視、耳鳴、抽搐等神經(jīng)系統(tǒng)反應。
4.應用本品期間偶有出現(xiàn)腎損害。
5.偶有患者出現(xiàn)血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細胞減少和偽膜性結(jié)腸炎也有報告。
6.甲氧芐啶對葉酸代謝的干擾可產(chǎn)生血液系統(tǒng)不良反應，可出現(xiàn)白細胞減少，血小板減少或高鐵血紅蛋白性貧血。一般白細胞及血小板減少系輕度，及時停藥可恢復，也可加用葉酸制劑。

金黃色葡萄球菌肺炎,肺炎球菌肺炎,小兒大腸桿菌腸炎,腦膜炎,金黃色葡萄球菌肺炎

1.對頭孢菌素或青霉素過敏者禁用。
2.對甲氧芐啶過敏者禁用。
3.新生兒﹑早產(chǎn)兒禁用。
4.嚴重肝腎病患者禁用。
5.血液病患者禁用。

1.用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類﹑青霉素類及其它藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史不可應用本品，其它患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏性反應，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，必須立即就地搶救，包括保持氣道通暢﹑吸氧和腎上腺素﹑糖皮質(zhì)激素的應用等措施。
2.有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結(jié)腸炎﹑局限性腸炎或抗菌藥物相關性結(jié)腸炎(頭孢菌素很少產(chǎn)生偽膜性腸炎)者以及腎功能減退者應慎用本品。
3.對診斷的干擾:應用本品時可出現(xiàn)直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應(硫酸銅法)少數(shù)患者的堿性磷酸酶﹑血清丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶和門冬氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶皆可升高。
4.每天口服劑量超過4g(無水頭孢氨芐)時。應考慮改用注射用頭孢菌素類藥物。
5.頭孢氨芐主要經(jīng)腎排出，腎功能減退患者應用本品須減量。
6.下列情況應慎用:肝功能損害;由于葉酸缺乏的巨幼紅細胞性貧血或其它血液系統(tǒng)疾病;腎功能損害。
7.本品為口服制劑，不宜用于嚴重感染。