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鹽酸二甲雙胍片

  • 英文名稱:

    Oxytetracycline Tablets

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H13021647

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.25g

  • 生產(chǎn)地址:

    滄州經(jīng)濟(jì)技術(shù)開發(fā)區(qū)金光大街18號(hào)

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-09-10

  • 藥品本位碼:

    86902662001688

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.不推薦孕婦使用本品。
    2.哺乳期婦女應(yīng)慎用本品,必須使用本品時(shí),應(yīng)停止哺乳。

    【兒童用藥】

    1.10-16歲2型糖尿病患者使用本品的每日最高劑量為2000毫克。
    2.不推薦10歲以下兒童使用本品。

    【老人用藥】

    1.65歲以上老年患者使用本品時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎,并定期檢查腎功能。
    2.通常不用最大劑量。
    3.不推薦80歲以上的患者使用本品,除非其肌酐清除率檢查表明其腎功能未降低。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.單劑聯(lián)合使用二甲雙胍和格列苯脲未發(fā)現(xiàn)二甲雙胍的藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)改變。
    2.二甲雙胍與呋塞米(速尿)合用,二甲雙胍的AUC增加,但腎清除無(wú)變化;同時(shí)呋塞米的Cmax和AUC均下降,終末半衰期縮短,腎清除無(wú)改變。
    3.經(jīng)腎小管排泌的陽(yáng)離子藥物(例如氨氯吡咪﹑地高辛﹑嗎啡﹑普魯卡因胺﹑奎尼丁﹑奎寧﹑雷尼替丁﹑氨苯蝶啶﹑甲氧芐氨嘧啶和萬(wàn)古霉素)理論上可能與二甲雙胍競(jìng)爭(zhēng)腎小管轉(zhuǎn)運(yùn)系統(tǒng),發(fā)生相互作用,因此建議密切監(jiān)測(cè)﹑調(diào)整本品及/或相互作用藥物的劑量。
    4.二甲雙胍與西咪替丁合用,二甲雙胍的血漿和全血AUC增加,但兩藥單劑合用,未見(jiàn)二甲雙胍清除半衰期改變。西咪替丁的藥代動(dòng)力學(xué)未見(jiàn)變化。5.如同時(shí)服用某些可引起血糖升高的藥物,如噻嗪類藥物或其他利尿劑﹑糖皮質(zhì)激素﹑酚噻嗪﹑甲狀腺制劑﹑雌激素﹑口服避孕藥﹑苯妥英﹑煙堿酸﹑擬交感神經(jīng)藥﹑鈣離子通道阻滯劑和異煙肼等時(shí)要密切監(jiān)測(cè)血糖,而在這些藥物停用后,要密切注意低血糖的發(fā)生。
    6.二甲雙胍不與血漿蛋白結(jié)合,因此與蛋白高度結(jié)合的藥物例如水楊酸鹽﹑氨苯磺胺﹑氯霉素﹑丙磺舒等與磺脲類藥物相比不易發(fā)生相互作用,后者主要與血清蛋白結(jié)合。
    7.除氯磺丙脲,患者從其他的口服降糖藥轉(zhuǎn)為用本品治療時(shí),通常不需要轉(zhuǎn)換期。服用氯磺丙脲的患者在換用本品的最初2周要密切注意,因?yàn)槁然潜逶隗w內(nèi)有較長(zhǎng)滯留,易導(dǎo)致藥物作用過(guò)量,發(fā)生低血糖。
    8.二甲雙胍有增加華法林的抗凝血傾向。
    9.樹脂類藥物與本品同服,可減少二甲雙胍吸收。

    【藥物過(guò)量】

    1.單獨(dú)使用二甲雙胍高達(dá)85g未見(jiàn)有低血糖,雖然在這種情況曾出現(xiàn)乳酸中毒,乳酸中毒的發(fā)生常常很微妙僅伴有非特異癥狀,諸如如不適、肌痛、呼吸窘迫、瞌睡和非特異的腹部不適,可能與低體溫、低血壓以及帶有更明顯酸中毒抗緩慢性心律失常有關(guān),缺乏酮酸中毒證據(jù)(酮尿癥及酮血癥)的代謝性酸中毒糖尿病患者應(yīng)估計(jì)為乳酸中毒。
    2.治療使用過(guò)量二甲雙胍的糖尿病患者要警惕乳酸中毒,可通過(guò)血清電解質(zhì)、動(dòng)脈的pH和二氧化碳分壓(pCO2)以及動(dòng)脈血漿乳酸鹽水平來(lái)診斷和監(jiān)測(cè)乳酸中毒。
    3.治療的目的是控制潛在的紊亂,在一些病例治療足以確保機(jī)體的體內(nèi)平衡機(jī)制去糾正酸-堿不平衡,酸中毒更積極的治療效果必須針對(duì)風(fēng)險(xiǎn)因素進(jìn)行平衡,包括用碳酸氫鈉過(guò)度堿化。
    4.由于二甲雙胍是可透析(在良好的血液動(dòng)力條件下清除率可達(dá)170ml/分鐘),推薦立即進(jìn)行血液透析以糾正酸中毒和除去蓄積的二甲雙胍。

    【藥物毒理】

    本品為降血糖藥,本品可降低Ⅱ型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc可下降1%~2%,本品降血糖的機(jī)制可能是:
    1.增加周圍組織對(duì)胰島的敏感性,增加胰島素介導(dǎo)的葡萄糖利用。
    2.增加非胰島素依賴的組織對(duì)葡萄糖的利用,如腦、血細(xì)胞、腎髓質(zhì)、腸道、皮膚等。
    3.抑制肝糖原異生作用,降低肝糖輸出。
    4.抑制腸壁細(xì)胞攝取葡萄糖。
    5.抑制膽固醇的生物合成和貯存,降低血甘油三酯、總膽固醇水平。與胰島素作用不同,本品無(wú)促進(jìn)脂肪合成作用、對(duì)正常人無(wú)明顯降血糖作用,對(duì)Ⅱ型糖尿病單獨(dú)應(yīng)用時(shí)一般不引起低血糖。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1.二甲雙胍主要由小腸吸收,吸收半衰期為0.9~2.6小時(shí),生物利用度為50%~60%。
    2.口服二甲雙胍0.5g后2小時(shí),其血漿濃度達(dá)峰值,近2g/ml,胃腸道壁內(nèi)集聚較高水平二甲雙胍,為血漿濃度的10~100倍,腎、肝的唾液內(nèi)含量約為血漿濃度的2倍多。
    3.二甲雙胍結(jié)構(gòu)穩(wěn)定,不與血漿蛋白結(jié)合,以原形隨尿液排出,清除迅速,血漿半衰期為1.7~4.5小時(shí),12小時(shí)內(nèi)90%被清除,本品一部分可由腎小管分泌,故腎清除率大于腎小球?yàn)V過(guò)率。
    4.由于本品主要以原形由腎臟排泄,故在腎功能減退時(shí)用本品可在體內(nèi)大量積聚,引起高乳酸血癥或乳酸性酸中毒。

  • 1.本品首選用于單純飲食及體育活動(dòng)不能有效控制的2型糖尿病,特別是肥胖的2型糖尿病。
    2.對(duì)于1型或2型糖尿病,本品與胰島素合用,可增加胰島素的降血糖作用,減少胰島素用量,防止低血糖發(fā)生。

  • 1.本品常見(jiàn)不良反應(yīng)包括腹瀉﹑惡心﹑嘔吐﹑胃脹﹑乏力﹑消化不良﹑腹部不適及頭痛。
    2.其它少見(jiàn)者為大便異常﹑低血糖﹑肌痛﹑頭昏﹑頭暈﹑指甲異常﹑皮疹﹑出汗增加﹑味覺(jué)異常﹑胸部不適﹑寒戰(zhàn)﹑流感癥狀﹑潮熱﹑心悸﹑體重減輕等。
    3.二甲雙胍可減少維生素B12吸收,但極少引起貧血。
    4.本品在治療劑量范圍內(nèi),引起乳酸性酸中毒罕見(jiàn)。

  • 1型糖尿病,2型糖尿病,1型糖尿病

  • 下列情況應(yīng)禁用:
    1.2型糖尿病伴有酮癥、酸中毒、肝、腎腎功能不全(血清肌酐超過(guò)1.5mg/dl)、肺功能不全、心力衰竭、呼吸功能衰竭、急性心肌梗死、嚴(yán)重感染和外傷、重大手術(shù)以及臨床有低血壓和缺氧情況禁用。
    2.酗酒者,過(guò)度飲酒者、脫水、痢疾、營(yíng)養(yǎng)不良者,對(duì)本品和雙胍類藥物過(guò)敏者禁用。
    3.糖尿病合并嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥(如糖尿病腎病、糖尿病眼底病變)。
    4.靜脈腎盂造影或動(dòng)脈造影前。
    5.嚴(yán)重心、肺病患者。
    6.酗酒者。
    7.接受血管內(nèi)注射碘化造影劑者,可以暫時(shí)停用本品。

  • 1.口服本品期間,應(yīng)定期檢查腎功能,以減少乳酸酸中毒的發(fā)生,尤其是老年患者更應(yīng)定期檢查腎功能。
    2.接受外科手術(shù)和碘劑X線攝影檢查前患者應(yīng)暫時(shí)停止口服本品。
    3.肝功能不良:某些乳酸性酸中毒患者合并有肝功能損害。因此有肝臟疾病者應(yīng)避免使用本品。
    4.應(yīng)激狀態(tài):在發(fā)熱﹑昏迷﹑感染和外科手術(shù)時(shí),服用口服降糖藥患者易發(fā)生血糖暫時(shí)控制不良,此時(shí)必須暫時(shí)停用本品,改用胰島素。待應(yīng)激狀態(tài)緩解后恢復(fù)使用。
    5.對(duì)1型糖尿病患者,不宜單獨(dú)使用本品,而應(yīng)與胰島素合用。
    6.應(yīng)定期進(jìn)行血液學(xué)檢查。本品治療引起巨幼紅細(xì)胞性貧血罕見(jiàn),如發(fā)生應(yīng)排除維生素B12缺乏。
    7.即往服用鹽酸二甲雙胍片治療,血糖控制良好的2型糖尿病患者出現(xiàn)實(shí)驗(yàn)室化驗(yàn)異常或臨床異常(特別是乏力或難于表達(dá)的不適),應(yīng)當(dāng)迅速尋找酮癥酸中毒或乳酸酸中毒的證據(jù),測(cè)定包括血清電解質(zhì)﹑酮體﹑血糖﹑血酸堿度﹑乳酸鹽﹑丙酮酸鹽和二甲雙胍水平,存在任何類型的酸中毒都應(yīng)立即停用,開始其他恰當(dāng)?shù)闹委煼椒ā?br/> 8.單獨(dú)接受鹽酸二甲雙胍片治療的患者正常情況下不會(huì)產(chǎn)生低血糖,但當(dāng)進(jìn)食過(guò)少,或大運(yùn)動(dòng)量后沒(méi)有補(bǔ)充足夠的熱量,與其他降糖藥聯(lián)合使用(例如磺脲類藥物和胰島素),飲酒等情況下會(huì)出現(xiàn)低血糖,須注意。
    9.老年﹑衰弱或營(yíng)養(yǎng)不良的患者,以及腎上腺和垂體功能低下﹑酒精中毒的患者更易發(fā)生低血糖。老年患者和服用β-腎上腺阻滯劑的患者的低血糖很難辨認(rèn),須注意。
    10.患者應(yīng)當(dāng)了解鹽酸二甲雙胍片治療的潛在危險(xiǎn)和益處,以及選擇治療的方式。也應(yīng)知道同時(shí)控制飲食﹑規(guī)律運(yùn)動(dòng)的重要性,以及規(guī)律檢測(cè)血糖﹑糖化血紅蛋白﹑腎臟功能和血液學(xué)參數(shù)的重要性。
    11.須向患者解釋乳酸酸中毒的危險(xiǎn)性﹑癥狀和容易發(fā)生乳酸酸中毒的情況,當(dāng)出現(xiàn)不能解釋的過(guò)度呼氣﹑肌痛﹑乏力﹑嗜睡或其他非特異性的癥狀時(shí),應(yīng)立即停藥,及時(shí)看醫(yī)生,在二甲雙胍治療的初期常出現(xiàn)胃腸道癥狀,一旦患者堅(jiān)持某一劑量治療后出現(xiàn)胃腸道癥狀,通常與藥物本身無(wú)關(guān),隨后出現(xiàn)的胃腸道癥狀可能是由于乳酸酸中毒或其他嚴(yán)重的疾病造成的。

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