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愛若華

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

孕婦及尚未采取可靠避孕措施的育齡婦女及哺乳期婦女禁用。

對兒童應用本品的療效和安全性還沒有研究，故年齡小于18歲的患者建議不要使用本品。

尚不明確。

1.考來烯胺和活性炭：13例患者和96例志愿者給予考來烯胺或活性炭，血漿中Ml濃度很快減少。
2.肝毒性藥物：來氟米特和其它肝毒性藥物合用可能增加不良反應，同時也應考慮到雖然中斷來氟米特治療，但沒有采取藥物消除措施就接著服用這些藥物，同樣有可能增加不良反應。在小樣本(30例)來氟米特和MTX聯合用藥的研究中，有5例肝臟酶出現2～3倍升高。其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高都得到恢復。另外5例升高大于3倍，其中2例繼續服用，3例中斷來氟米特治療，酶的升高也都得到恢復。
3.非甾體抗炎藥物：在體外一系列臨床研究中，Ml可使血漿游離雙氯芬酸和布洛芬的濃度升高13%～50％，此臨床意義還不清楚。但在臨床試驗中曾觀察了許多和非甾體藥物同時應用的病例，沒有發現有特殊影響。
4.甲苯磺丁脲：在一系列臨床研究中發現，Ml可使血漿游離甲苯磺丁脲濃度升高13%～50％，此臨床意義還不清楚。
5.利福平：單劑量來氟米特和多劑量利福平聯合使用，M1峰濃度較單獨使用來氟米特升高(約40％)，由于隨著利福平的使用，Ml濃度可能繼續升高，因此當兩藥合用時，應慎重。

據文獻報導，如果劑量過大或出現毒性時，可給予考來烯胺或活性炭加以消除。方法：
1.口服考來烯胺(8g，3次／24小時)，24小時內M1血漿濃度降低約40％，48小時內降低大約49一65％。連續服用11天，M1血漿濃度可降至0.02μg／m1以下。
2.通過胃管或口服給予活性炭(混懸液)，每6小時50克，24小時內M1血漿濃度降低37％，48小時降低48％。如果臨床上需要，這些措施可以重復使用。

1.本品為一個具有抗增殖活性的異口惡唑類免疫抑制劑，其作用機理主要是抑制二氫乳清酸脫氫酶的活性，從而影響活化淋巴細胞的嘧啶合成。
2.體內外試驗表明本品具有抗炎作用。
3.來氟米特的體內活性主要通過其活性代謝產物A771726(M1)而產生。

1.本品口服吸收迅速，在胃腸粘膜與肝中迅速轉變為活性代謝產物A771726(M1)。
2.口服后6小時～12小時內A771726的血藥濃度達峰值，口服生物利用度(F)約80%，吸收不受高脂肪飲食影響，單次口服50mg或100mg后24小時，血漿A771726濃度分別為4μg/ml或8.5μg/ml。
3.A771726主要分布于肝、腎和皮膚組織，而腦組織分布較少。
4.A771726血漿濃度較低，血漿蛋白結合率大于99%，穩態分布容積為0.13L/kg。
5.A771726在體內進一步代謝，并從腎臟與膽汁排泄，其半衰期約10天。

本品適用于成人類風濕關節炎，有改善病情作用。

1.主要有腹瀉、瘙癢、可逆性肝臟酶（ALT和AST）升高、脫發、皮疹等。
2.在國外臨床試驗中，來氟米特治療1339例類風濕關節炎病人中，發生率≥3%的不良事件包括：乏力、腹痛、背痛、高血壓、厭食、腹瀉、消化不良、胃腸炎、肝臟酶升高、惡心、口腔潰瘍、嘔吐、體重減輕、關節功能障礙、腱鞘炎、頭暈、頭痛、支氣管炎、咳嗽、呼吸道感染、咽炎、脫發、瘙癢、皮疹、泌尿系統感染等，以上不良事件均在安慰劑對照或陽性對照柳氮磺胺吡啶治療組及MTX治療組中發現，來氟米特治療組以腹瀉、肝臟酶升高、脫發、皮疹較為明顯，在應用過程匯總應加以注意。

成人類風濕關節炎

對本品及其代謝產物過敏者及嚴重肝臟損害患者禁用。

1.臨床試驗發現來氟米特可引起一過性的SGPT升高和白細胞下降，服藥初始階段應定期檢查SGPT和白細胞。檢查間隔視病人情況而定。
2.嚴重肝臟損害和明確的乙肝或丙肝血清學指標的患者慎用。用藥前及用藥后每月檢查SGPT，檢測時間間隔視病人具體情況而定。
3.免疫缺陷、未控制的感染、活動性胃腸道疾病、腎功能不全、骨髓發育不良的患者慎用。
4.準備生育的男性應該考慮中斷治療，同時服藥消膽胺。
5.如果劑量過大或出現毒性時，可給予消膽胺或活性炭快速降低M1濃度。