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尼莫地平注射液

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H20030151

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    50ml:10mg

  • 生產(chǎn)地址:

    上海市金山區(qū)亭衛(wèi)公路6485號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-08-10

  • 藥品本位碼:

    86900801000240

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    (1)藥物可由乳汁分泌,哺乳婦女不宜應(yīng)用。

    (2)動物實(shí)驗(yàn)提示本品具有致畸性。

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    (1)與其他作用于心血管的鈣離子拮抗劑聯(lián)合應(yīng)用時可增加其他鈣離子拮抗劑的效用。
    (2)當(dāng)尼莫地平90mg/日與西咪替丁1000mg/日聯(lián)合應(yīng)用1周以上者,尼莫地平血藥濃度可增加50%,這可能與西咪替丁抑制肝內(nèi)細(xì)胞色素P450使尼莫地平代謝受阻有關(guān)。

    【藥物過量】

    【藥物毒理】

    尼莫地平是一種Ca2+通道阻滯劑。正常情況下,平滑肌的收縮依賴于Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi),引起跨膜電流的去極化。尼莫地平通過有效地阻止Ca2+進(jìn)入細(xì)胞內(nèi)、抑制平滑肌收縮,達(dá)到解除血管痙攣之目的。動物實(shí)驗(yàn)證明,尼莫地平對腦動脈的作用遠(yuǎn)較全身其他部位動脈的作用強(qiáng)許多,并且由于它具有很高的親脂性特點(diǎn),易透過血腦屏障。當(dāng)用于蛛網(wǎng)膜下隙出血的治療時,腦脊液中的濃度可達(dá)12.5ng/ml。由此推論,臨床上可用于預(yù)防蛛網(wǎng)膜下隙出血后的血管痙攣,然而在人體應(yīng)用該藥的作用機(jī)制仍不清楚。此外尚具有保護(hù)和促進(jìn)記憶、促進(jìn)智力恢復(fù)的作用。所以可選擇性地作用于腦血管平滑肌,擴(kuò)張腦血管,增加腦血流量,顯著減少血管痙攣引起的缺血性腦損傷。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    靜脈滴注尼莫地平0.03mg/kg,ADC為38.8±13.3μg/(hL),分布容積0.9±0.4L/kg,總清除率0.8±0.3L/(kgh),t1/2a7.3±3.5分鐘,t1/2β1.1±0.2小時。15名蛛網(wǎng)膜下腔出血(1~3級)病人靜滴本品48mg/日,共14天,平均血漿藥物濃度36~72μg/L,均未發(fā)現(xiàn)藥物蓄積情況,蛋白結(jié)合率為96%~99%,藥物分布容積1.6~3.1L/kg,血漿中藥物濃度下降快,代謝產(chǎn)物幾無活性,通過膽囊排泄,80%于糞便,20%于尿液中排出體外。

  • 適用于各種原因的蛛網(wǎng)膜下隙出血后的腦血管痙攣和急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善。

  • 大量臨床實(shí)踐證明,蛛網(wǎng)膜下腔出血者應(yīng)用尼莫地平治療時約有11.2%的病者出現(xiàn)不良反應(yīng)。
    最常見的不良反應(yīng)有:
    (1)血壓下降,血壓下降的程度與藥物劑量有關(guān)。
    (2)肝炎。
    (3)皮膚刺痛。
    (4)胃腸道出血。
    (5)血小板減少。
    (6)偶見一過性頭暈、頭痛、面潮紅、嘔吐、胃腸不適等。
    此外,個別病人可發(fā)生堿性磷酸酶(ALP)、乳酸脫氫酶(LDH)的升高,血糖升高以及個別人的血小板數(shù)的升高。

  • 彌漫性食管痙攣,蛛網(wǎng)膜下隙出血,腦血管痙攣,急性腦血管病恢復(fù)期的血液循環(huán)改善,腦血管痙攣

  • 尚不明確。

  • (1)腦水腫及顱內(nèi)壓增高患者須慎用。
    (2)尼莫地平的代謝產(chǎn)物具有毒性反應(yīng),肝功能損害者應(yīng)當(dāng)慎用。
    (3)本品可引起血壓的降低。在高血壓合并蛛網(wǎng)膜下隙出血或腦卒中患者中,應(yīng)注意減少或暫時停用降血壓藥物,或減少本品的用藥劑量。
    (4)可產(chǎn)生假性腸梗阻,表現(xiàn)為腹脹、腸鳴音減弱。當(dāng)出現(xiàn)上述癥狀時應(yīng)當(dāng)減少用藥劑量和保持觀察。
    (5)避免與β-阻滯劑或其他鈣拮抗劑合用。
    (6)稀釋本品時,切勿用力振搖,以免析晶,如遇有析出物時可加熱溶解后使用。
    (7)使用時應(yīng)避光。

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