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小兒雙嘧啶片

  • 英文名稱:

    Pediatric Compound Sulfadiazine Tablets

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H22026181

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    磺胺嘧啶0.2g,甲氧芐啶25mg

  • 生產(chǎn)地址:

    長春高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)開發(fā)區(qū)茂祥街639號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-04-17

  • 藥品本位碼:

    86903305000204

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    非醫(yī)保

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    孕婦及哺乳期婦女慎用。

    【兒童用藥】

    由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高,以致增加了核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。

    【老人用藥】

    老人應(yīng)在專業(yè)醫(yī)師指導(dǎo)下服用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與尿堿化藥合用可增加磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。2.對氨基苯甲酸可代替磺胺被細(xì)菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發(fā)生拮抗,因而兩者不宜合用。也不宜與含對氨苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因,苯佐卡因,丁卡因等合用。3.與口服抗凝藥,口服降血糖藥,甲氨蝶呤,苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時,上述藥物需調(diào)整劑量,因本品中的磺胺嘧啶可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或發(fā)生毒性反應(yīng)。因此當(dāng)這些藥物與本品同時應(yīng)用,或在應(yīng)用本品后使用均需調(diào)整其劑量。4.骨髓抑制藥與本品合用時可能增強(qiáng)此類藥物對造血系統(tǒng)的不良反應(yīng),如白細(xì)胞,血小板減少,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。5.與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。6.與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)監(jiān)測肝功能。7.與光敏藥物合用可能發(fā)生光敏作用相加。8.接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。9.烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與磺胺形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加,因此兩藥不宜同時應(yīng)用。10.磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,當(dāng)兩者合用時可增強(qiáng)保泰松的作用。11.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時應(yīng)用。12.與磺吡酮合用時可減少本品中的磺胺嘧啶自腎小管的分泌,其血藥濃度升高而持久,易產(chǎn)生毒性反應(yīng),因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。13.TMP可抑制華法林的代謝而增強(qiáng)其抗凝作用。14.TMP與環(huán)孢素合用可增加腎毒性。15.利福平與本品合用可明顯使TMP清除增加和血清半衰期縮短。16.TMP不宜與抗腫瘤藥,2,4-二氨基嘧啶類藥物同時應(yīng)用,也不宜在應(yīng)用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應(yīng)用本品,因?yàn)橛挟a(chǎn)生骨髓再生不良或巨幼紅細(xì)胞貧血的可能。17.與氨苯砜合用會致氨苯砜和TMP兩者血藥濃度均升高,氨苯砜濃度的升高使不良反應(yīng)增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血癥的發(fā)生。18.與普魯卡因胺合用時本品中的TMP可減少普魯卡因胺腎清除,致普魯卡因胺及其代謝物的血濃度增高。

    【藥物過量】

    過量服用本品會出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理方法:1.洗胃。2.同時給尿液堿化藥促進(jìn)本品排泄。3.支持療法。4.血液透析。

    【藥物毒理】

    本品為磺胺嘧啶(SD)與甲氧芐啶(TMP)的復(fù)方制劑,兩者合用具有協(xié)同抗菌作用,對非產(chǎn)酶金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、摩根菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌、流感嗜血桿菌均具有良好抗菌活性。此外在體外對沙眼原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。近年來細(xì)菌對本品的耐藥性普遍存在,尤其如志賀菌屬等腸道菌科的細(xì)菌。本品作用機(jī)制為磺胺藥作用于二氫葉酸合成酶,干擾合成葉酸的第一步,而甲氧芐啶作用于葉酸合成代謝的第二步,選擇性抑制二氫葉酸還原酶的作用,因此二者合用,可使細(xì)菌的葉酸代謝受到雙重阻斷,具有協(xié)同抗菌作用,較單藥的耐藥菌株減少。其中所含硫酸氫鈉可堿化尿液,減少磺胺類藥物結(jié)晶尿析的可能性。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    本品中的磺胺嘧啶和甲氧芐啶口服后自胃腸道吸收完全,均可吸收給藥量的90%以上,吸收后二者均可廣泛分布于全身組織和體液中。并穿透血腦屏障至腦脊液中,達(dá)治療濃度,也可穿過血胎盤屏障,進(jìn)入胎兒血循環(huán)。30%~40%的磺胺嘧啶以及80%~90%的甲氧芐啶以原型自尿中排出。磺胺嘧啶的消除半衰期為8~13小時,甲氧芐啶的消除半衰期(t1/2β)為8~10小時。

  • 本品適用于應(yīng)癥為敏感菌株所致的下列感染。1.大腸埃希桿菌、克雷伯菌屬、奇異變形桿菌、普通變形桿菌和莫根菌屬敏感菌株所致的尿路感染。2.肺炎鏈球菌或流感嗜血桿菌所致的急性中耳炎。3.腦膜類球菌所致腦膜炎的預(yù)防。

  • 1.過敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥,偶可發(fā)生再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱和出血傾向。3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。這在缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶的患者應(yīng)用磺胺藥后易于發(fā)生,在新生兒和小兒中較為多見。4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核黃疸。5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死的嚴(yán)重不良反應(yīng)。7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。10.偶可發(fā)生無菌性腦膜炎、有頭痛、頸項(xiàng)強(qiáng)直、惡心等。磺胺藥所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察,當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時即應(yīng)立即停藥。

  • 腦膜炎,尿路感染,中耳炎,流感,肺炎

  • 1.對磺胺類藥物和甲氧芐啶過敏者禁用。2.2個月以下嬰兒,早產(chǎn)兒禁用。3.肝腎功能不良者,血液病患者(如白細(xì)胞減少,血小板減少,紫癜癥等)禁用。

  • 1.下列情況應(yīng)慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶﹑血卟啉癥﹑葉酸缺乏性巨幼紅細(xì)胞性貧血或其他血液系統(tǒng)疾病﹑失水﹑休克患者。2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥亦可能過敏。3.對呋塞米﹑砜類﹑噻嗪類利尿藥﹑磺脲類﹑碳酸酐抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。4.治療中須注意:(1)定期周圍血象檢查,療程長﹑服用劑量大﹑營養(yǎng)不良及服用抗癲癇藥者易出現(xiàn)葉酸缺乏癥,如周圍血象中白細(xì)胞或血小板等已有明顯減少則需停用本品。(2)肝﹑腎功能檢查。(3)每次服用本品時應(yīng)飲用足量水分。服用期間也應(yīng)保持充足進(jìn)水量。(4)應(yīng)定期尿液檢查(每2~3日查尿常規(guī)1次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。5.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染疾患者游離磺胺濃度達(dá)50~150μg/ml(嚴(yán)重感染120~150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高。6.不可任意加大劑量﹑增加用藥次數(shù)或延長療程,以防蓄積中毒。7.由于本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成,故使用本品超過一周以上者,應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。8.如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸制劑,后者并不干擾TMP的抗菌活性,因細(xì)菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發(fā)生,應(yīng)即停用本品,并給予葉酸3~6mg肌注,一日1次,使用3日或根據(jù)需要用藥至造血功能恢復(fù)正常,對長期﹑過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。9.下列情況不宜應(yīng)用本品:(1)中耳炎的預(yù)防或長程治療。(2)A組溶血性鏈球菌引起的扁桃致炎和咽炎,因不易清除細(xì)菌。10.長期服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板﹑白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。當(dāng)出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時,患者應(yīng)立即停藥同時每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5~15mg,直至造血功能恢復(fù)正常。

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