亚洲一区在线视频_亚洲精品国精品久久99热一_久久久久无码专区亚洲av_亚洲成年轻人电影网站www

武田

處方藥

非醫(yī)保

否

24

在圍產(chǎn)期及哺乳期大白鼠灌胃給予本制劑后，可看到10mg/Kg/日以上給藥組，新生仔腎盂積水的發(fā)生增多，另外也有報道，在妊娠中期和晚期，給予血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑的高血壓患者，出現(xiàn)羊水過少癥，胎兒、新生兒死亡，新生兒低血壓，腎衰，高鉀血癥，頭顱發(fā)肓不良，以及可能由于羊水過少，引起四肢攣縮，顱面畸形等。孕婦或有妊娠可能的婦女禁用本藥。在灌胃給予圍產(chǎn)期以及哺乳期大白鼠本制劑后，10mg/Kg/日以上給藥組，可看到新生仔腎盂積水的發(fā)生增多。另外僅在大白鼠妊娠末期或哺乳期給予本制劑時，在300mg/Kg/日給藥組，新生仔腎盂積水增多。哺乳期婦女避免用藥，必須服藥時，應(yīng)停止哺乳。

對兒童用藥的安全性尚未確定(無使用經(jīng)驗)。

一般認為對老年人不應(yīng)過度地降壓(有可能引起腦梗塞等)。應(yīng)在觀察患者的狀態(tài)下慎重服用。

1.與保鉀利尿藥（如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶）、補鉀藥合用：可出現(xiàn)血清鉀濃度升高，應(yīng)注意（本制劑對醛固酮分泌有抑制作用，加上保鉀利尿藥對鉀排泄的抑制作用。危險因子：特別對腎功能障礙的患者）。
2.與利尿降壓藥（如呋塞米、三氯甲噻嗪）合用：接受利尿降壓藥治療的患者初次服用本制劑時，有可能增強降壓作用，故應(yīng)從小劑量開始，慎重用藥（接受利尿降壓藥治療的患者，腎素活性亢進的患者較多，本制劑易奏效）。

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

1.坎地沙坦西酯在體內(nèi)迅速被水解成活性代謝物坎地沙坦。坎地沙坦為血管緊張素IIAT1受體拮抗劑，通過與血管平滑肌AT1受體結(jié)合而拮抗血管緊張素II的血管收縮作用，從而降低末梢血管阻力。另有認為：坎地沙坦可通過抑制腎上腺分泌醛固酮而發(fā)揮一定的降壓作用。
2.在高血壓患者進行的試驗顯示：
(1)患者多次服用本品可致血漿腎素活性、血管緊張素Ⅰ濃度及血管緊張素Ⅱ濃度升高；
(2)本品2～8mg每日1次連續(xù)用藥，可使收縮壓、舒張壓下降，左室心肌重量、末梢血管阻力減少，而對心排出量、射血分數(shù)、腎血管阻力、腎血流量、腎小球濾過率無明顯影響；對有腦血管障礙的原發(fā)性高血壓患者，對腦血流量無影響。

1.血藥濃度:對原發(fā)性高血壓患者8例（38-68歲），1日1次，4mg早飯后首次服藥，然后，停藥1天，再連續(xù)7天反復(fù)服藥時，血液中均檢出活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-II，但幾乎未檢出原形藥物。服藥4-6小時達峰值后，緩慢下降。
2.對老年原發(fā)性高血壓患者（65-70歲）6例，1日1次，4mg早飯后首次服藥，然后停藥1天，再連續(xù)7天反復(fù)服藥時，血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。另外，伴有腎功能障礙（血清肌酐0.6-3.6mg/dl）的高血壓患者18例以及伴有肝功能障礙（ICGR15：15.0-28.0%）的高血壓患者8例，1日1次，同樣服用4mg時，其血藥濃度與原發(fā)性高血壓患者幾乎看不到差異。
3.用血中坎地沙坦?jié)舛葴y定值解析總體藥代動力學(xué)健康成年男性共168例，原發(fā)性高血壓以及老年原發(fā)性高血壓患者共30例，伴有功能障礙的高血壓患者18例，伴有肝功能障礙的高血壓患者8例，總計224例，所得到的2886點的血中坎地沙坦?jié)舛葴y定值，研究了性別、年齡、體重、肝功能指標（GOT、GPT）、腎功能指標（血清肌酐、BUN）、血中白蛋白值以及有無高血壓幾項與坎地沙坦的清除率、分布容積和相對生物利用度的相關(guān)性，其結(jié)果被推定為肝功能障礙患者（GOT值>40或GPT>35），清除率降低45%。
4.尿中排泄率對原發(fā)性高血壓患者（38-68歲）8例，老年原發(fā)性高血壓患者（65-70歲）6例，伴有腎功能障礙的高血壓患者18例，伴有肝功能障礙的高血壓患者8例，1日1次，4mg早飯后首次服藥，停藥1天后，再連續(xù)7天反復(fù)給藥時，在尿中均未檢出原形藥物，活性代謝物坎地沙坦以及非活性代謝物M-II被排出。在服藥至24小時的尿中坎地沙坦以及M-II的總排泄率在原發(fā)性高血壓患者為11-12%，老年原發(fā)性高血壓患者為11-12%，伴有肝功能障礙的患者約為10-11%，三者之間幾乎看不到差異。伴有腎功能障礙的高血壓患者的尿中排泄率：血清肌酐大于3.0mg/dl的患者，第1天為1.1%，第9天為1.8%，血清肌酐小于1.5mg/dl的腎功能正常者，第1天為6.8%，第9天為9.3%。從以上反復(fù)給藥時的血藥濃度、尿中排泄度來看，可認為原發(fā)性高血壓患者、老年原發(fā)性高血壓患者、伴有肝功能障礙的高血壓患者以及伴有腎功能障礙的高血壓患者都未見藥物蓄積性。

本品適用于原發(fā)性高血壓。

1.嚴重的不良作用(發(fā)生率不明):
(1)血管性水腫:有時出現(xiàn)面部﹑口唇﹑舌﹑咽﹑喉頭等水腫為癥狀的血管性水腫，應(yīng)進行仔細的觀察，見到異常時，停止用藥，并進行適當(dāng)處理。
(2)暈厥和失去意識:過度的降壓可能引起暈厥和暫時性失去意識。在這種情況下，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。特別是正進行血液透析的患者﹑嚴格進行限鹽療法的患者﹑最近開始服用利尿降壓藥的患者，可能會出現(xiàn)血壓的迅速降低。因此，這些患者使用本藥治療應(yīng)從較低的劑量開始服用。如有必要增加劑量，應(yīng)密切觀察患者情況，緩慢進行。
(3)急性腎功能衰竭:可能會出現(xiàn)急性腎功能衰竭，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。
(4)高血鉀患者:鑒于可能會出現(xiàn)高血鉀，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。
(5)肝功能惡化或黃疸:鑒于可能會出現(xiàn)AST(GOT)﹑ALT(GPT0，γ-GTP等值升高的肝功能障礙或黃疸，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。
(6)粒細胞缺乏癥:可能會出現(xiàn)粒細胞缺乏癥，應(yīng)密切觀察患者情況。如發(fā)現(xiàn)異常，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。
(7)橫紋肌溶解:可能會出現(xiàn)如表現(xiàn)為肌痛﹑虛弱﹑CK增加﹑血中和尿中的肌球蛋白。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理。
(8)間質(zhì)性肺炎:可能會出現(xiàn)伴有發(fā)熱﹑咳嗽﹑呼吸困難﹑胸部X-線檢查異常等表現(xiàn)的間質(zhì)性肺炎。如出現(xiàn)上述情況，應(yīng)停止服藥，并進行適當(dāng)處理，如用腎上腺皮質(zhì)激素治療。
2.其它的不良作用:
(1)過敏：0.1<5%-皮疹、濕疹、蕁麻疹、瘙癢、光過敏(在這種情況下應(yīng)停止服用)。
(2)循環(huán)系統(tǒng)：0.1<5%-頭暈、蹣跚、站起時頭暈（在這種情況下應(yīng)減量或停藥，進行適當(dāng)處理），心悸、發(fā)熱；<0.1%-心臟期前收縮、心房顫動。
(3)精神神經(jīng)系統(tǒng)：0.1<5%-頭痛、頭重、失眠、嗜睡、舌部麻木；<0.1%-肢體麻木。
(4)其他類：0.1<5%-惡心、嘔吐、食欲不振、胃部不適、劍下疼痛、腹瀉、口腔炎；<0.1%-味覺異常。
(5)肝臟：0.1<5%-GOT、GPT、ALP、LDH升高。
(6)血液：0.1<5%-貧血、白細胞減少、白細胞增多、嗜酸性粒細胞增多、血小板計數(shù)降低。
(7)腎臟：0.1<5%-BUN、肌酐升高、蛋白尿。
(8)其他：0.1<5%-倦怠、乏力、鼻出血、尿頻、水腫、咳嗽，鉀、總膽固醇、CPK、CPR、尿酸升高，血清總蛋白減少；<0.1%-低鈉血癥。

原發(fā)性高血壓

1.對本制劑的成分有過敏史的患者.
2.妊娠或可能妊娠的婦女(參照【孕婦及哺乳期婦女用藥】項).

1.慎重用藥(對下列患者應(yīng)慎重用藥)
(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者(見2.重要的基本注意事項)。
(2)有高血鉀的患者(見3.重要的基本注意事項)。
(3)有肝功能障礙的患者(有可能使肝功能惡化。并且，據(jù)推測活性代謝物坎地沙坦的清除率降低，因此應(yīng)從小劑量開始服用，慎重用藥(參照【藥代動力學(xué)】項)。
(4)有嚴重腎功能障礙的患者(由于過度降壓，有可能使腎功能惡化，因此1日1次，從2mg開始服用，慎重用藥)。
(5)有藥物過敏史的患者。
(6)老年患者(參照【老年患者用藥】項)。
4.重要的基本注意事項
(1)有雙側(cè)或單側(cè)腎動脈狹窄的患者，服用腎素-血管緊張素-醛固酮系統(tǒng)藥物時，由于腎血流和濾過壓的降低可能會使腎功能危險性增加，除非被認為治療必需，應(yīng)盡量避免服用本藥。
(2)由于可能加重高血鉀，除非被認為治療必需，有高血鉀的患者，盡量避免服用本藥。另外，有腎功能障礙和不可控制的糖尿病，由于這些患者易發(fā)展為高血鉀，應(yīng)密切注意血鉀水平。
(3)由于服用本制劑，有時會引起血壓急劇下降，特別對下列患者服用時，應(yīng)從小劑量開始，增加劑量時，應(yīng)仔細觀察患者的狀況，緩慢進行。進行血液透析的患者。嚴格進行限鹽療法的患者。服用利尿降壓藥的患者(特別是最近開始服用利尿降壓藥的患者)。
(4)因降壓作用，有時出現(xiàn)頭暈﹑蹣跚，故進行高空作業(yè)﹑駕駛車輛等操縱時應(yīng)注意。
(5)手術(shù)前24小時最好停止服用。
(6)藥物交付時:PTP包裝的藥物應(yīng)從PTP薄板中取出后服用(有報道因誤服PTP薄板堅硬的銳角刺入食道粘膜，進而發(fā)生穿孔，并發(fā)縱隔炎等嚴重的合并癥)。