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處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月

國產(chǎn)

盡管動物實驗未發(fā)現(xiàn)本品對妊娠期和哺乳期有不良作用或?qū)μ河卸拘曰蛑禄鳎ㄗh妊娠期和哺乳期婦女盡可能不用。

目前尚無兒童使用本品的經(jīng)驗

老年患者無需調(diào)整劑量

1.由于奧美拉唑在肝臟中通過細胞色素P4502C19（CYP2C19）代謝，會延長其它酶解物如地西泮、華法林（R一華法林）和苯妥英的清除。
(1)患者在接受華法林和苯妥英治療時應(yīng)給予監(jiān)測，必要時應(yīng)予減低華法林或苯妥英之劑量。
(2)持續(xù)使用苯妥英冶療的患者同時每天一次給予奧美拉唑20mg，苯妥英的血藥濃度并不受影響。同樣，持續(xù)使用華法林治療的患者同時每天一次給予奧美拉唑20mg，并不改變凝血時間。
2.當(dāng)奧美拉唑與克拉霉素合用時，它們的血藥濃度會上升。但與甲硝唑或阿莫西林合用時，無相互作用。這些抗生素與奧美拉唑合用可根除幽門螺桿菌。
3.奧美拉唑與其它藥物相互作用研究表明，每日口服奧美拉唑20～40mg并不影響其他相關(guān)的CYP同功酶，與下列酶底物無代謝性相互作用，如CYP1A2（咖啡因、非那西丁、茶堿）、CYP2C9（S-華法林、吡羅昔康、雙氯芬酸和萘普生）、CYP2D6（美托洛爾、普萘洛爾）、CYP2E1（乙醇）和CYP3A（環(huán)孢菌素、利多卡因、奎尼丁、雌二醇、紅霉素、布地奈德）。

臨床試驗中，本品靜脈給藥一天累積劑量達270mg和三天達650mg，并末出現(xiàn)劑量相關(guān)性不良反應(yīng)

1.奧美拉唑是一對活性旋光對映體的消旋混合物，籍由高目標(biāo)性的作用機制來降低胃酸的分泌，是胃壁細胞中酸泵的特殊抑制劑。該品作用迅速，每天一次的劑量能夠可逆性的抑制胃酸的分泌。
2.奧美拉唑是一種弱堿性物質(zhì)，在胃壁細胞內(nèi)小管這一高酸性環(huán)境中被濃縮轉(zhuǎn)化為活性物質(zhì)，抑制H+,K+－ATP酶（質(zhì)子泵）。這種對胃酸形成最后步驟的抑制作用呈劑量相關(guān)性，并高度抑制基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激性胃酸分泌，但與刺激物無關(guān)。
(1)人體靜脈給予奧美拉唑，呈劑量相關(guān)性的抑制胃酸分泌，為了迅速達到與多次口服20毫克相同的降低胃內(nèi)酸度的作用，建議首次靜脈內(nèi)給予40毫克奧美拉唑。靜注40毫克奧美拉唑迅速降低胃內(nèi)酸度，24小時內(nèi)平均下降90%。
(2)奧美拉唑的抑制胃酸分泌作用與藥-時曲線下面積（AUC）相關(guān)，而與給藥時的血藥濃度無關(guān)。
3.幽門螺桿菌與酸消化性疾病有關(guān)，包括十二指腸潰瘍和胃潰瘍，分別由95%和70%的十二指腸潰瘍和胃潰瘍與幽門螺桿菌感染有關(guān)。幽門螺桿菌是導(dǎo)致胃炎的主要因素。幽門螺桿菌和胃酸一起是導(dǎo)致消化性潰瘍的主要因素。奧美拉唑與抗生素合用可根除幽門螺桿菌，這與迅速緩解癥狀、胃粘膜修復(fù)率高及消化性潰瘍病的長期緩解相關(guān)，并因此減少了胃腸道出血等并發(fā)癥，同時也減少了長期用抗泌酸藥治療的需要。
4.任何方法，包括質(zhì)子泵抑制劑所致胃酸減少，都增加胃腸道內(nèi)正常菌群的數(shù)量，用抑酸藥物治療，則沙門菌和彎曲桿菌屬感染胃腸道的危險性可能略有增加。
5.在大鼠長期給予奧美拉唑的研究中，觀察到胃ECL細胞增大和良性腫瘤，這是持續(xù)性高胃泌素血癥因胃酸抑制的結(jié)果。在用H2受體拮抗劑、質(zhì)子泵抑制劑治療后和部分底部切除術(shù)后也有類似的發(fā)現(xiàn)。顯然這些變化并非上述藥物的直接作用。

1.分布健康人體分布容積約為0.3L/kg，腎功能不全病人也有相近的分布容積。老人或肝功能不全病人的分布容積稍低，血漿蛋白結(jié)合率約為95%。
2.代謝和排泄靜脈內(nèi)給予奧美拉唑，藥-時曲線的平均終末相半衰期約為40分鐘，總血漿清除率為0.3～0.6L/min。治療期間半衰期未變化。奧美拉唑主要在肝臟中經(jīng)細胞色素P450（CYP）酶系完全代謝。其中主要依賴特異的同功型CYP2C19（S-美芬妥英羥化酶），該酶的遺傳表達具有多態(tài)性，奧美拉唑經(jīng)CYP2C19催化生成羥基奧美拉唑，這是血漿中的主要代謝產(chǎn)物。鑒于此，奧美拉唑與CYP2C19的其他底物之間可能會由于競爭性抑制而產(chǎn)生代謝上的藥物-藥物相互作用。
3.奧美拉唑代謝物對胃酸的分泌沒有作用。約80%的靜脈內(nèi)給藥劑量以代謝物形式經(jīng)尿液排泄，其余主要由膽汁分泌，經(jīng)糞便排泄。
4.腎衰病人奧美拉唑的清除未有變化，肝功能損害病人的清除半衰期增加，但每日一次口服劑量未見奧美拉唑積累。

1.消化性潰瘍出血﹑吻合口潰瘍出血。
2.應(yīng)激狀態(tài)時并發(fā)的急性胃黏膜損害，和非甾體類抗炎藥引起的急性胃黏膜損傷。
3.預(yù)防重癥疾病（如腦出血﹑嚴重創(chuàng)傷等）應(yīng)激狀態(tài)及胃手術(shù)后引起的上消化道出血等
4.全身麻醉或大手術(shù)后以及衰弱昏迷患者防止胃酸反流合并吸入性肺炎。
5.作為當(dāng)口服療法不適用時下列病癥的替代療法:十二指腸潰瘍﹑胃潰瘍﹑反流性食管炎及Zollinger-Ellison綜合征。

1.奧美拉唑的耐受性良好，不良反應(yīng)多為輕度和可逆。下列不良反應(yīng)為臨床試驗或常規(guī)使用中所報告，但在許多病例中與奧美拉唑治療本身的因果關(guān)系尚未確定。
2.下述不良反應(yīng)中：常見是指發(fā)生率≥1/100；不常見是指發(fā)生率≥1/1000，但＜1/100；罕見是指發(fā)生率＜1/1000；
(1)常見
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：頭痛
消化系統(tǒng)：腹瀉、便秘、腹痛、惡心/嘔吐和氣脹
(2)不常見
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：頭暈、感覺異樣、嗜睡、失眠和眩暈
肝臟：肝酶升高
皮膚：皮疹和(或)瘙癢、蕁麻疹
其他：不適
(3)罕見
中樞和外周神經(jīng)系統(tǒng)：可逆性精神錯亂、激動、攻擊性行為、抑郁和幻覺，多見于重癥患者
內(nèi)分泌系統(tǒng)：男子乳房女性化
消化系統(tǒng)：口干、口炎和胃腸道念珠菌感染
血液系統(tǒng)：白細胞減少、血小板減少、粒細胞缺乏癥和各類血細胞減少
肝臟：腦病(見于先前有嚴重肝病患者)，肝炎或黃疸性肝炎、肝臟衰竭
肌肉與骨骼：關(guān)節(jié)痛、肌力減弱和肌痛
皮膚：光敏性、多形性紅斑、Stevens-Johnson綜合征、毒性表皮壞死(TEN)、脫發(fā)
其他：過敏反應(yīng)，例如血管水腫、發(fā)熱、支氣管痙攣、間質(zhì)性腎炎和過敏性休克。出汗增多、外圍水腫、視力模糊、味覺失常和低鈉血癥
3.另有個例重癥患者接受奧美拉唑靜脈注射，特別是高劑量，曾出現(xiàn)不可逆性視覺損傷，但無因果關(guān)系。

消化性潰瘍,吻合口潰瘍,急性胃黏膜損害,急性胃黏膜損傷,腦出血,嚴重創(chuàng)傷,十二指腸潰瘍,消化性潰瘍

對本品過敏者禁用。

1.本品僅供靜脈滴注用。
2.本品抑制胃酸分泌的作用強，時間長，故應(yīng)用本品時不宜同時再服用其它抗酸劑或抑酸劑。為防止抑酸過分，在一般消化性潰瘍等病時，不建議大劑量長期應(yīng)用（Zollinger-Ellison綜合征例外）。
3.因本品能顯著升高胃內(nèi)pH，有些藥物的吸收可能會有所改變。因此在用奧美拉唑或其它酸抑制劑或抗酸劑治療時，酮康唑和依曲康唑的吸收會下降。
4.腎功能受損者不須調(diào)整劑量;肝功能受損者需要酌情減量。
5.治療胃潰瘍時應(yīng)排除胃癌后才能使用本品，以免延誤診斷和治療。
6.動物實驗中，長期大量使用本品后，觀察到高胃泌素血癥及繼發(fā)胃嗜樣細胞增大和良性腫瘤的發(fā)生，這種變化在應(yīng)用其它抑酸劑及施行胃大部切除術(shù)后亦可出現(xiàn)。
7.奧美拉唑不影響駕駛和操作機器。