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尼索地平

  • 英文名稱:

    Nisoldipine

  • 批準文號:

    國藥準字H19991104

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    ----

  • 生產地址:

    山東濟南市山東商河經濟開發區科源街

  • 批準日期:

    2015-02-04

  • 藥品本位碼:

    86904116000070

  • 【品牌】

    【類型】

    【醫保】

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    哺乳期婦女如服用,應先停止哺乳。

    【兒童用藥】

    【老人用藥】

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與胺碘酮合用可進一步抑制竇性心律或加重房室傳導阻滯,因此病竇綜合征患者或不完全房室傳導阻滯的患者應避免兩藥同用。
    2.雖然與β-受體阻滯藥合用對心絞痛或高血壓治療有效,但也可能導致嚴重低血壓或心臟儲備下降。在左室功能受損、心律失常或主動脈狹窄的患者更明顯。如需合用,應仔細監測心臟功能,特別是對有潛在心衰的患者。
    3.在芬太尼麻醉時,合用鈣通道阻滯藥和β受體阻滯藥可導致嚴重低血壓。
    4.與咪貝地爾合用可引起嚴重低血壓和心動過緩。在開始使用本藥前,咪貝地爾應停用7天。
    5.細胞色素P4503A4酶抑制藥如地拉費定、奎奴普汀/達福普汀、沙奎那韋、酮康唑等,可抑制本藥經細胞色素P4503A4的代謝,使血藥濃度升高,毒性增強。如合用,應減小本藥的劑量。
    6.西咪替丁可干擾許多鈣通道阻滯藥的肝臟代謝,并可減少胃酸分泌,增加鈣通道阻滯藥的生物利用度,結果引起鈣通道阻滯藥血藥濃度升高,曲線下面積增大,毒性增強。而雷尼替丁可減小本藥的曲線下面積,降低本藥療效。
    7.與非甾體抗炎藥或口服抗凝劑合用,有增加胃腸出血的可能。
    8.奎尼丁可降低本藥的生物利用度,同時奎尼丁的毒性增加。如果合用,應監測奎尼丁的血漿濃度,或換用其他鈣通道阻滯藥。
    9.本藥可抑制地高辛的腎臟或腎外清除,使地高辛血藥濃度升高達50%,毒性增強。
    10.苯妥英鈉可誘導本藥的首過代謝,降低血漿濃度,個體差異較大,因此,使用苯妥英鈉的患者應選擇其他心血管藥物。磷苯妥英鈉是苯妥英鈉的前體藥物,與本藥的相互作用與苯妥英鈉相似。
    11.利福平可誘導一些鈣通道阻滯藥的代謝,使鈣通道阻滯藥的療效下降,如合用可能要增大本藥的用量。
    12.麻黃含有麻黃堿和偽麻黃堿,可降低抗高血壓藥療效。使用本藥治療的高血壓患者應避免使用含麻黃制劑。
    13.食物可減慢本藥的吸收,但不改變吸收總量。高脂飲食可影響某些包衣片的釋放特性。
    14.葡萄柚汁中的黃酮類物質可抑制本藥代謝,引起本藥血藥濃度升高,毒性增強。橙汁與葡萄柚汁的營養成分相似,但不發生相互作用,因此推薦患者用橙汁代替柚汁。

    【藥物過量】

    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

    【藥物毒理】

    1.本品為二氫吡啶類鈣拮抗劑,能阻止心肌和血管平滑肌對鈣離子的攝取,具有選擇性擴張冠狀動脈和外周血管的作用,改善心肌供血,降低外周阻力,從而降低心肌耗氧,增強心肌對缺氧的耐受性,降低高血壓病人血壓。
    2.降壓作用呈劑量依賴性。在引起血壓下降的同時,對呼吸和中樞神經系統無明顯影響。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.口服速釋劑治療心絞痛的最大效應時間為3h,治療高血壓為1~3h。
    2.降壓效應與血藥濃度有關,達峰時間為1~1.5h。
    3.治療心絞痛時,給藥一次持續時間為7~8h,治療高血壓為6~8h,多次給藥治療高血壓時持續時間為12h,緩釋劑的達峰時間為6~12h,多次給藥治療高血壓的持續時間為24h。
    4.口服幾乎完全吸收,緩釋劑的生物利用度為4%~8%。
    5.食物可減慢本藥的吸收,但不影響吸收量。
    6.高脂飲食可改變某些包衣劑型的釋放特性,使在近端小腸的釋放增加,總吸收量降低,因此本藥包衣片應在餐前1h或餐后2h服用。
    7.蛋白結合率為99%。
    8.靜脈給藥的分布容積為4~5L/kg,口服為2.3~7.1L/kg。
    9.在肝臟廣泛代謝,腸壁也參與了首過代謝,近端小腸代謝率高,遠端小腸代謝率低,本藥已發現了18種代謝產物,尚不清楚這些代謝產物是否具有藥理活性。
    10.腎臟排泄70%~75%,尿液中排出的是代謝產物,幾乎沒有原藥。
    11.是否分泌入乳汁尚不清楚。
    12.10%~15%原形和代謝產物由糞便排出體外。
    13.母藥清除半衰期為7~12h,個體差異較大。
    14.血液透析不能清除本藥。

  • 治療原發性輕、中度高血壓病。

  • 1.循環系統:有時出現心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。
    2.精神神經系統:有時出現無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力,較少數可有胸痛。
    3.消化系統:有時出現惡心、腹脹滿、腹痛、腹瀉、便秘。
    4.肝臟:有時出現GOT、GPT、ALP的異常。
    5.腎臟:有時出現BUN異常。
    6.過敏癥:有時出現皮疹。
    7.偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。

  • 原發性輕度高血壓病,原發性中度高血壓病,原發性輕度高血壓病

  • 1.孕婦禁用。
    2.過敏者者禁用。

  • 1.血壓過度降低者、嚴重肝功能障礙者及高齡患者應慎用。
    2.停藥時應逐漸減量。
    3.哺乳期婦女如服用,應先停止哺乳。

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