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鹽酸左氧氟沙星片

  • 英文名稱:

    Levofloxacin Hydrochloride Tablets

  • 商品名:

    妥必來

  • 批準文號:

    國藥準字H19991419

  • 產品類別:

    化學藥品

  • 規格:

    0.1g(以左氧氟沙星計)

  • 生產地址:

    丹東市振興區黃海大街18-6號

  • 批準日期:

    2015-05-30

  • 藥品本位碼:

    86901201000465

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫保】

    非醫保

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區】

    國產

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    動物實驗未證實喹諾酮類藥物有致畸作用,但對孕婦用藥進行的研究尚無明確結論。鑒于本藥可引起未成年動物關節病變,故孕婦禁用,哺乳期婦女應用本品時應暫停哺乳。

    【兒童用藥】

    本品在嬰幼兒及18歲以下青少年的安全性尚未確定。但本品用于數種幼齡動物時,可致關節病變。因此不宜用于18歲以下的小兒及青少年。

    【老人用藥】

    老年患者常有腎功能減退,因本品部分經腎排出,需減量應用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.尿堿化劑可減低本品在尿中的溶解度,導致結晶尿和腎毒性。
    2.喹諾酮類抗菌藥與茶堿類合用時可能由于與細胞色素P4.0結合部位的競爭性抑制,導致茶堿類的肝消除明顯減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,血藥濃度升高,出現茶堿中毒癥狀,如惡心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等。本品對茶堿的代謝雖影響較小,但合用時仍應測定茶堿類血藥濃度和調整劑量。
    3.本品與環孢素合用,可使環孢素的血藥濃度升高,必須監測環孢素血濃度,并調整劑量。
    4.本品與抗凝藥華法林合用時雖對后者的抗凝作用增強較小,但合用時也應嚴密監測患者的凝血酶原時間。
    5.丙磺舒可減少本品自腎小管分泌約50%,合用時可因本品血濃度增高而產生毒性。
    6.本品可干擾咖啡因的代謝,從而導致咖啡因消除減少,血消除半衰期(t1/2β)延長,并可能產生中樞神經系統毒性。
    7.含鋁、鎂的制酸藥、鐵劑均可減少本品的口服吸收,不宜合用。
    8.本品與非甾體類抗炎藥芬布芬合用時,偶有抽搐發生,因此不宜與芬布芬合用。
    9.本品與口服降血糖藥合用可能引起血糖失調,因此用藥過程中應注意監測血糖濃度,一旦發生低血糖時應立即停用本品,并給予適當處理。

    【藥物過量】

    1.喹諾酮類藥物過量時,可出現以下癥狀:惡心、嘔吐、胃痛、胃灼熱、腹瀉、口渴、口腔炎、蹣跚、頭暈、頭痛、全身倦怠、麻木感、發冷、發熱、錐體外系癥狀、興奮、幻覺、抽搐、譫妄、小腦共濟失調、顱內壓升高(頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫)、代謝性酸中毒、血糖增高、GOT/GPT/AL-P增高、白細胞減少、嗜酸性粒細胞增加、血小板減少、溶血性貧血、血尿、軟骨關節障礙、白內障、視力障礙、色覺異常及復視。
    2.急救措施及解毒藥:
    (1)洗胃;
    (2)吸附藥:活性炭(40g~60g加水200ml口服);
    (3)瀉藥:硫酸鎂(30g加水200ml),或其他緩瀉藥;
    (4)輸液(加保肝藥物):代謝性酸中毒給以碳酸氫鈉注射液,尿堿化給以碳酸氫鈉注射液,以增加本品由腎臟的排泄;
    (5)強制利尿:給予呋喃苯氨酸注射液;
    (6)對癥療法:抽搐時應反復投以安定靜脈注射液;
    (7)重癥:可考慮進行血液透析。

    【藥物毒理】

    1.本品為氧氟沙星的左旋體,其抗菌活性約如氧氟沙星的兩倍,它的主要作用機理是通過抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶Ⅱ)的活性,阻礙細菌DNA的復制而達到抗菌作用。
    2.本品具有抗菌譜廣,抗菌作用強的特點,對大多數腸桿菌科細菌,如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙雷氏菌屬、變形桿菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸櫞酸桿菌、不動桿菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血桿菌、淋病菌等革蘭陰性菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鏈球菌、化膿性鏈球菌、溶血性鏈球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體等也有良好的抗菌作用。但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
    3.重復給藥毒性:大鼠連續4周經口給予本品劑量分別為50、200、800mg/kg,僅見800mg/kg用組動物出現中性白細胞的減少和骨髓M/E的上升;病理組織學可見肢關節表面出現輕度變性。獼猴經口投藥4周,100mg/kg組動物也出現流涎、腹瀉、體重輕度減少和尿中pH升高。大鼠經口給藥26周,80和320mg/kg劑量組動物也出現流涎、尿中pH升高。320mg/kg組動物的排糞量增加,盲腸粘膜的杯狀細胞出現腫大。獼猴經口給藥26周時,在10、25、62.5mg/kg劑量下均未出現明顯毒性反應。
    4.對關節軟骨的影響:幼年和3~4周齡大鼠,4月齡獵兔犬經口給藥7天,大鼠在300mg/kg以上、獵兔犬在10mg/kg以上劑量時,出現關節軟骨病變,并在幼、年輕獵兔犬中易發現關節毒性。13月齡犬,經口投藥7天,在40mg/kg劑量時出現輕度的關節毒性。但18月齡犬靜脈注射14天,30mg/kg劑量時未出現關節毒性。
    5.生殖毒性:大鼠妊娠前、妊娠初期經口給藥劑量360mg/kg時,對雌、雄動物的生殖能力和胎兒均未見影響。大鼠在器官形成期給藥,劑量達90mg/kg時,對胎兒和新生兒均無明顯影響。家兔經口給藥50mg/kg時,未出現胚胎、胎兒致死以及胎兒生長遲緩作用,也未出現致畸作用。大鼠圍產期、授乳期經口給約達360mg/kg時,對動物的分娩、授乳以及出生兒均未見明顯影響。
    6.光毒性:采用長波長紫外線(320-400nm)照射,以小鼠耳廊厚度變化為指標進行了光毒性研究,結果經口給藥劑量達200mg/kg,未見明顯異常變化。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.健康成人單次口服左氧氟沙星0.2g(C18H24FN3O4計)后0.67±0.15小時可達血藥峰濃度。Cmax為2.92±0.54μg/ml,消除半衰期為6小時。單次靜注左氧氟沙星0.3g和相同劑量口服給藥的藥代動力學參數相似.左氧氟沙星在體內組織中分布廣泛。主要以原形由尿中排出,口服給藥后48小時內,尿中原形排出量占給藥量的87%;72小時內糞便中的排出藥量少于給藥量的4%;約5%的藥物以無活性代謝物的形式由尿中排出。
    2.腎功能減退的患者左氧氟沙星清除率下降,消除半衰期延長,為避免藥物蓄積,應進行劑量調整。血液透析和連續腹膜透析(CAPD)不影響左氧氟沙星從體內排除。

  • 本品用于敏感菌引起的:
    1.泌尿生殖系統感染,包括單純性﹑復雜性尿路感染﹑細菌性前列腺炎﹑淋病奈瑟菌尿道炎或宮頸炎(包括產酶株所致者)。
    2.呼吸道感染,包括敏感革蘭陰性桿菌所致支氣管感染急性發作及肺部感染。
    3.胃腸道感染,由志賀菌屬﹑沙門菌屬﹑產腸毒素大腸桿菌﹑親水氣單胞菌﹑副溶血弧菌等所致。
    4.傷寒。
    5.骨和關節感染。
    6.皮膚軟組織感染。
    7.敗血癥等全身感染。

  • 1.胃腸道反應:腹部不適或疼痛﹑腹瀉﹑惡心或嘔吐。
    2.中樞神經系統反應可有頭昏﹑頭痛﹑嗜睡或失眠。
    3.過敏反應:皮疹﹑皮膚瘙癢,偶可發生滲出性多形性紅斑及血管神經性水腫。光敏反應較少見。
    4.偶可發生:
    (1)癲癇發作﹑精神異常﹑煩躁不安﹑意識混亂﹑幻覺﹑震顫。
    (2)血尿﹑發熱﹑皮疹等間質性腎炎表現。
    (3)靜脈炎。
    (4)結晶尿,多見于高劑量應用時。
    (5)關節疼痛。
    5.少數患者可發生血清氨基轉移酶升高﹑血尿素氮增高及周圍血象白細胞降低,多屬輕度,并呈一過性。

  • 急性支氣管炎,慢性支氣管炎,慢性支氣管炎急性發作,彌漫性細支氣管炎,支氣管擴張合并感染,肺炎,咽喉炎,腸炎

  • 對本品及氟喹諾酮類藥過敏的患者禁用。

  • 1.由于目前大腸埃希菌對氟喹諾酮類藥物耐藥者多見,應在給藥前留取尿培養標本,參考細菌藥敏結果調整用藥。
    2.本品大劑量應用或尿pH值在7以上時可發生結晶尿。為避免結晶尿的發生,宜多飲水,保持24小時排尿量在1200ml以上。
    3.腎功能減退者,需根據腎功能調整給藥劑量。
    4.應用本品時應避免過度暴露于陽光,如發生光敏反應或其他過敏癥狀需停藥。
    5.肝功能減退時,如屬重度(肝硬化腹水)可減少藥物清除,血藥濃度增高,肝﹑腎功能均減退者尤為明顯,均需權衡利弊后應用,并調整劑量。
    6.原有中樞神經系統疾患者,例如癲癇及癲癇病史者均應避免應用,有指征時需仔細權衡利弊后應用。
    7.偶有用藥后發生跟踺炎或跟踺斷裂的報告,如有上述癥狀發生,須立即停藥,直至癥狀消失。

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