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悅來

處方藥

醫(yī)保甲類

否

24個月

國產(chǎn)

1.動物試驗中，本品高劑量給予動物時可出現(xiàn)流產(chǎn)、死胎增多、幼年動物有肋骨畸形、腭裂等變化。雖然在人類中未發(fā)現(xiàn)此類情況，但孕婦仍應(yīng)禁用。
2.尚無母乳中含本品濃度的數(shù)據(jù)，故哺乳期婦女慎用或服用本品時暫停哺乳。

本品對小兒的影響缺乏充足的研究資料,雖然少數(shù)出生2周至14歲小兒患者以每日3～6mg/kg（按體重）劑量治療未發(fā)生不良反應(yīng),但小兒仍不宜應(yīng)用。

腎功能正常的老年患者無須調(diào)整劑量。腎功能減退的老年患者須根據(jù)肌酐清除率調(diào)整劑量（詳見【用法用量】）。

1.本品與異煙肼或利福平合用時,可使本品的濃度降低。
2.本品與甲苯磺丁脲、氯磺丁脲和格列吡嗪等磺酰脲類降血糖藥合用時,可使此類藥物的血藥濃度升高而可能導(dǎo)致低血糖,因此需監(jiān)測血糖,并減少磺酰脲類降血糖藥的劑量。
3.高劑量本品和環(huán)孢素合用時,可使環(huán)孢素的血藥濃度升高,致毒性反應(yīng)發(fā)生的危險性增加,因此必須在監(jiān)測環(huán)孢素血藥濃度并調(diào)整劑量的情況下方可謹(jǐn)慎應(yīng)用。
4.本品與氫氯噻嗪合用,可使本品的血藥濃度升高。
5.本品與茶堿合用時,茶堿血藥濃度約可升高13%,可導(dǎo)致毒性反應(yīng),故需監(jiān)測茶堿的血藥濃度。
6.本品與華法林和雙香豆素類抗凝藥合用時,可增強雙香豆素類抗凝藥的抗凝作用,致凝血酶原時間延長,故應(yīng)監(jiān)測凝血酶原時間并謹(jǐn)慎使用。
7.本品與苯妥英鈉合用時,可使苯妥英鈉的血藥濃度升高,故需監(jiān)測苯妥英鈉的血藥濃度。

1.氟康唑過量時，應(yīng)給予對癥治療（支持療法，必要時洗胃）。
2.氟康唑大部分由尿排出，利尿很可能加快其消除。3小時的血液透析可使氟康唑的血漿濃度降低約50％。

1.藥理:
(1)該品屬咪唑類抗真菌藥。抗真菌譜較廣。口服或靜注該品對人和各種動物真菌感染，如念珠菌感染（包括免疫正常或免疫受損的人和動物的全身性念珠菌病）、新型隱球菌感染（包括顱內(nèi)感染）、糠秕馬拉色菌、小孢子菌屬、毛癬菌屬、表皮癬菌屬、皮炎芽生菌、粗球孢子菌（包括顱內(nèi)感染）及莢膜組織胞漿菌、斐氏著色菌、卡氏枝孢菌等有效。該品體外抗菌活性明顯低于酮康唑，但體內(nèi)抗菌活性明顯高于體外作用。
(2)該品的作用機制主要為高度選擇性干擾真菌的細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜上麥角固醇的生物合成。
2.毒理:該品對真菌依賴的細(xì)胞色素P-450酶具有高度選擇性。人一日服用該品0.5g，連續(xù)28天，已證明對男性的血漿睪丸素濃度及育齡期婦女的甾體激素濃度均無影響。

1.口服吸收良好，且不受食物、抗酸藥、H2受體阻滯藥的影響。
2.空腹口服該品約可吸收給藥量的90%。單次口服該品100mg，平均血藥峰濃度（Cmax）為4.5～8mg/L。表觀分布容積（Vd）接近于體內(nèi)水分總量。該品血漿蛋白結(jié)合率低（11%～12%），在體內(nèi)廣泛分布于皮膚、水皰液、腹腔液、痰液等組織體液中，尿液及皮膚中藥物濃度約為血藥濃度的10倍；唾液、痰、水皰液、指甲中與血藥濃度接近；腦膜炎癥時，腦脊液中該品的濃度可達(dá)血藥濃度的54%～85%。該品少量在肝臟代謝。主要自腎排泄，以原形自尿中排出給藥量的80%以上。血漿消除半衰期（t1/2b）為27～37小時，腎功能減退時明顯延長。血液透析或腹膜透析可部分清除該品。

本品適用于以下真菌病:
1.全身性念珠菌病:包括念珠菌血癥、播散性念珠菌病及其他形式的侵入性念珠菌感染,如腹膜、心內(nèi)膜、肺及泌尿道感染。也可用于惡性腫瘤、特殊監(jiān)護(hù)病人、接受放、化療或免疫抑制劑治療或受到其它易致念珠菌感染的因素作用的患者。
2.隱球菌病:包括隱球菌性腦膜炎及其他部位（如肺、皮膚）的隱球菌感染。可用于免疫功能正常患者、艾滋病人及器官移植或其他原因引起免疫功能抑制的患者。艾滋病人可服用本品維持治療,以預(yù)防隱球菌病的復(fù)發(fā)。
3.粘膜念珠菌病:包括口咽部、食道、非侵入性支氣管等粘膜念珠菌病、肺部念珠菌感染、念珠菌尿癥、皮膚粘膜和慢性萎縮性口腔念珠菌病。可用于免疫功能正常或免疫功能受損患者。
4.急性或復(fù)發(fā)性陰道念珠菌病。
5.對接受化療或放療而容易發(fā)生真菌感染的白血病病人及其他惡性腫瘤病人,可用本品進(jìn)行預(yù)防治療。
6.皮膚真菌病:包括體癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬、指趾甲癬等皮膚真菌感染。
7.可用于皮膚著色真菌病的治療。

1.常見消化道反應(yīng)，表現(xiàn)為惡心、嘔吐、腹痛或腹瀉等。
2.過敏反應(yīng):可表現(xiàn)為皮疹，偶可發(fā)生嚴(yán)重的剝脫性皮炎（常伴隨肝功能損害）、滲出性多形紅斑。
3.肝毒性:治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。
4.可見頭暈、頭痛。
5.某些患者，尤其有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者，可能出現(xiàn)腎功能異常。
6.偶可發(fā)生周圍血象一過性中性粒細(xì)胞減少和血小板減少等血液學(xué)檢查指標(biāo)改變，尤其易發(fā)生于有嚴(yán)重基礎(chǔ)疾病（如艾滋病和癌癥）的患者。

念珠菌病,腹膜炎,肺炎,尿路感染,外陰陰道炎,隱球菌腦膜炎,球孢子菌病

對本品或其他吡咯類藥物有過敏史者禁用。

1.由于本品主要自腎排出,因此治療中需定期檢查腎功能。用于腎功能減退患者需減量應(yīng)用。
2.本品目前在免疫缺陷者中的長期預(yù)防用藥,已導(dǎo)致念珠菌屬等對氟康唑等吡咯類抗真菌藥耐藥性的增加,故需掌握指征,避免無指征預(yù)防用藥。
3.治療過程中可發(fā)生輕度一過性血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高,偶可出現(xiàn)肝毒性癥狀。因此用本品治療開始前和治療中均應(yīng)定期檢查肝功能,如肝功能出現(xiàn)持續(xù)異常,或肝毒性臨床癥狀時均需立即停用本品。
4.本品與肝毒性藥物合用、需服用本品兩周以上或接受多倍于常用劑量的本品時,可使肝毒性的發(fā)生率增高,故需嚴(yán)密觀察,在治療前和治療期間每兩周進(jìn)行一次肝功能檢查。
5.本品應(yīng)用療程應(yīng)視感染部位及個體治療反應(yīng)而定。一般治療應(yīng)持續(xù)至真菌感染的臨床表現(xiàn)及實驗室檢查指標(biāo)顯示真菌感染消失為止。隱球菌腦膜炎或反復(fù)發(fā)作口咽部念珠菌病的艾滋病患者需用本品長期維持治療以防止復(fù)發(fā)。
6.接受骨髓移植者,如嚴(yán)重粒細(xì)胞減少已先期發(fā)生,則應(yīng)預(yù)防性使用本品,直至中性粒細(xì)胞計數(shù)上升至1×109/L以上后7天。
7.腎功能損害者,可按前述方案調(diào)整用藥劑量（見【用法用量】）;血液透析患者在每次透析后可給予本品一日量,因為3小時血液透析可使本品的血藥濃度降低約50%。