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處方藥

醫(yī)保甲類(lèi)

否

36個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

本品可通過(guò)胎盤(pán)屏障，也能分泌入乳汁，隨乳汁排出，孕婦﹑產(chǎn)婦及哺乳期婦女慎用。

新生兒血漿清除率可降低，血清濃度增加，應(yīng)慎用。12歲以下兒童服用本品的安全性﹑有效性尚不確定。12歲以上兒童使用時(shí)請(qǐng)遵醫(yī)囑。

老年人因血漿清除率降低，潛在毒性增加，55歲以上患者慎用。

1.地爾硫?﹑維拉帕米可干擾茶堿在肝內(nèi)的代謝，與本品合用，增加本品血藥濃度和毒性。
2.西咪替丁可降低本品肝清除率，合用時(shí)可增加茶堿的血清濃度和(或)毒性。
3.某些抗菌藥物，如大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)的紅霉素﹑羅紅霉素﹑克拉霉素﹑喹諾酮類(lèi)的依諾沙星﹑環(huán)丙沙星﹑氧氟沙星﹑左氧氟沙星，克林霉素﹑林可霉素等可降低茶堿清除率，增高其血藥濃度，尤以紅霉素和依諾沙星為著，當(dāng)茶堿與上述藥物配伍使用時(shí)，應(yīng)適當(dāng)減量。
4.苯巴比妥﹑苯妥英﹑利福平可誘導(dǎo)肝藥酶，加快茶堿的肝清除率;茶堿也干擾苯妥英的吸收，兩者血漿中濃度均下降，合用時(shí)應(yīng)調(diào)整劑量。
5.與鋰鹽合用，可使鋰的腎排泄增加。影響鋰鹽的作用。
6.與美西律合用，可減低茶堿清除率，增加血漿中茶堿濃度，需調(diào)整劑量。
7.與咖啡因或其他黃嘌呤類(lèi)藥并用，可增加其作用和毒性。

尚不明確。

本品對(duì)呼吸道平滑肌有直接松弛作用。其作用機(jī)理比較復(fù)雜，過(guò)去認(rèn)為通過(guò)抑制磷酸二酯酶，使細(xì)胞內(nèi)cAMP含量提高所致。近來(lái)實(shí)驗(yàn)認(rèn)為茶堿的支氣管擴(kuò)張作用部分是由于內(nèi)源性腎上腺素與去甲腎上腺素釋放的結(jié)果，此外，茶堿是嘌呤受體阻滯劑，能對(duì)抗腺嘌呤等對(duì)呼吸道的收縮作用。茶堿能增強(qiáng)膈肌收縮力，尤其在膈肌收縮無(wú)力時(shí)作用更顯著，因此有益于改善呼吸功能。

口服易被吸收，血藥濃度達(dá)峰時(shí)間為4～7小時(shí)，每日口服一次，體內(nèi)茶堿血藥濃度可維持在治療范圍內(nèi)（5～20mg/ml）達(dá)12小時(shí)，血藥濃度相對(duì)較平穩(wěn)。蛋白結(jié)合率約60%。t1/2新生兒（6個(gè)月內(nèi)）＞24小時(shí)，小兒（6月以上）（3.7±1.1）小時(shí)，成人（不吸煙并無(wú)哮喘者）（8.7±2.2）小時(shí)，吸煙者（一日吸1～2包）4～5小時(shí)。本品主要在肝臟代謝，由尿排出，其中約10%為原形物。

本品適用于支氣管哮喘、喘息型支氣管炎、阻塞性肺氣腫等緩解喘息癥狀;也可用于心力衰竭時(shí)喘息。

茶堿的毒性常出現(xiàn)在血清濃度為15～20μg/ml，特別是在治療開(kāi)始，早期多見(jiàn)的有惡心、嘔吐、易激動(dòng)、失眠等，當(dāng)血清濃度超過(guò)20μg/ml，可出現(xiàn)心動(dòng)過(guò)速、心律失常，血清中茶堿超過(guò)40μg/ml，可發(fā)生發(fā)熱、失水、驚厥等癥狀，嚴(yán)重的甚至呼吸、心跳停止致死。

高原肺水腫,高海拔肺水腫,高山肺水腫,肺爆震傷,肺氣腫,支氣管炎,支氣管哮喘,心功能不全

對(duì)本品過(guò)敏的患者，活動(dòng)性消化道潰瘍和未經(jīng)控制的驚厥性疾病患者禁用。

1.與其他茶堿緩釋制劑一樣，本品不適用于哮喘持續(xù)狀態(tài)或急性支氣管痙攣發(fā)作的患者。
2.應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血清茶堿濃度，以保證最大的療效而不發(fā)生血藥濃度過(guò)高的危險(xiǎn)。
3.腎功能或肝功能不全的患者，年齡超過(guò)55歲特別是男性和伴發(fā)慢性肺部疾病的患者，任何原因引起的心力衰竭患者，持續(xù)發(fā)熱患者。使用某些藥物的患者及茶堿清除率減低者，在停用合用藥物后，血清茶堿濃度的維持時(shí)間往往顯著延長(zhǎng)。應(yīng)酌情調(diào)整用藥劑量或延長(zhǎng)用藥間隔時(shí)間。
4.茶堿制劑可致心律失常和(或)使原有的心律失常惡化;患者心率和(或)節(jié)律的任何改變均應(yīng)進(jìn)行監(jiān)測(cè)和研究。
5.低氧血癥、高血壓或者消化道潰瘍病史的患者慎用本品。