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磺胺嘧啶片

  • 英文名稱:

    Sulfadiazine Tablets

  • 批準(zhǔn)文號:

    國藥準(zhǔn)字H41021948

  • 產(chǎn)品類別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.5g

  • 生產(chǎn)地址:

    新鄉(xiāng)市牧野大道219號

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-06-11

  • 藥品本位碼:

    86903225000629

  • 【品牌】

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體內(nèi),動物實驗發(fā)現(xiàn)有致畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應(yīng)用。
    2.本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達(dá)母體血藥濃度的50%~100%,藥物可能對乳兒產(chǎn)生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應(yīng)用有導(dǎo)致溶血性貧血的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應(yīng)用本品。

    【兒童用藥】

    由于磺胺藥可與膽紅素競爭在血漿蛋白上的結(jié)合部位,而新生兒的乙酰轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)未發(fā)育完善,磺胺游離血濃度增高可增加核黃疸發(fā)生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。

    【老人用藥】

    老年患者應(yīng)用本品時發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的機會增加。如嚴(yán)重皮疹、骨髓抑制和血小板減少等是老年人嚴(yán)重不良反應(yīng)中常見者。因此老年患者宜避免應(yīng)用,確有指征時需權(quán)衡利弊后決定。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.合用尿堿化藥可增加本品在堿性尿中的溶解度,使排泄增多。
    2.不能與對氨基苯甲酸同用,對氨基苯甲酸可代替本品被細(xì)菌攝取,兩者相互拮抗。也不宜與含對氨苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因﹑苯佐卡因﹑丁卡因等合用。
    3.與口服抗凝藥﹑口服降血糖藥﹑甲氨蝶呤﹑苯妥英鈉和硫噴妥鈉同用時,上述藥物需調(diào)整劑量,因本品可取代這些藥物的蛋白結(jié)合部位,或抑制其代謝,以致藥物作用時間延長或毒性發(fā)生。
    4.與骨髓抑制藥同用時可能增強此類藥物潛在的毒副作用。如有指征需兩類藥物同用時,應(yīng)嚴(yán)密觀察可能發(fā)生的毒性反應(yīng)。
    5.與避孕藥(口服含雌激素者)長時間合用可導(dǎo)致避孕的可靠性減小,并增加經(jīng)期外出血的機會。
    6.與溶栓藥合用時可能增大其潛在的毒性作用。
    7.與肝毒性藥物合用時可能引起肝毒性發(fā)生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應(yīng)進行嚴(yán)密的監(jiān)測。
    8.與光敏感藥物合用時可能發(fā)生光敏感的相加作用。
    9.接受本品治療者對維生素K的需要量增加。
    10.不宜與烏洛托品合時用,因烏洛托品在酸性尿中可分解產(chǎn)生甲醛,后者可與本品形成不溶性沉淀物,使發(fā)生結(jié)晶尿的危險性增加。
    11.本品可取代保泰松的血漿蛋白結(jié)合部位,兩者合用時可增加保泰松的作用。
    12.因本品有可能干擾青霉素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時應(yīng)用。
    13.磺吡酮與本品合用時可減少本品自腎小管的分泌,導(dǎo)致血藥濃度升高而持久或產(chǎn)生毒性,因此在應(yīng)用磺吡酮期間或應(yīng)用其治療后可能需要調(diào)整本品的劑量。

    【藥物過量】

    1.過量服用本品會出現(xiàn)惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。
    2.逾量的處理方法:洗胃、同時給尿液酸化藥促進本品排泄、支持療法、血液透析。
    3.長期服用本品會引起骨髓抑制,造成血小板、白細(xì)胞的減少和巨幼紅細(xì)胞性貧血。當(dāng)出現(xiàn)骨髓抑制癥狀時,患者應(yīng)立即停藥同時每天肌內(nèi)注射甲酰四氫葉酸5~15mg,直至造血功能恢復(fù)正常。

    【藥物毒理】

    1.本品屬中效磺胺,對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲?唑。但近年來細(xì)菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌。磺胺類為廣譜抑菌劑。
    2.本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。

    【藥理作用】

    【藥代動力學(xué)】

    1.本品口服后易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70%以上,但吸收較緩慢,給藥后3~6小時血藥濃度達(dá)峰值,單次口服2g后游離血藥峰濃度約為30~60mg/L。本品在體內(nèi)分布與磺胺異唑相仿,可透過血-腦脊液屏障,腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度約可達(dá)血藥濃度的50%~80%。
    2.該藥的消除半衰期在腎功能正常者約為8~13小時,腎功能衰竭者消除半衰期延長,給藥后48~72小時內(nèi)以原形自尿中排出給藥量的60%~85%。藥物在尿中溶解度低,易發(fā)生結(jié)晶尿。腹膜透析不能排出本品.血液透析僅中等度清除該藥。本品的蛋白結(jié)合率為38%~48%。

  • 本品適用于:
    1.磺胺類藥屬廣譜抗菌藥,但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生物所致的感染。
    2.磺胺嘧啶(不包括該類藥與甲氧芐啶的復(fù)方制劑)的適應(yīng)癥為:
    (1)敏感腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預(yù)防。
    (2)與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。
    (3)星形奴卡菌病。
    (4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。
    (5)治療由沙眼衣原體所致的宮頸炎和尿道炎的次選藥物。
    (6)治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結(jié)膜炎的次選藥物。

  • 1.過敏反應(yīng)較為常見,可表現(xiàn)為藥疹,嚴(yán)重者可發(fā)生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大皰表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現(xiàn)為光敏反應(yīng)、藥物熱、關(guān)節(jié)及肌肉疼痛、發(fā)熱等血清病樣反應(yīng)。
    2.中性粒細(xì)胞減少或缺乏癥、血小板減少癥及再生障礙性貧血。患者可表現(xiàn)為咽痛、發(fā)熱、蒼白和出血傾向。
    3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應(yīng)用磺胺藥后易發(fā)生,在新生兒和小兒中較成人為多見。
    4.高膽紅素血癥和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競爭蛋白結(jié)合部位,可致游離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發(fā)生高膽紅素血癥和新生兒黃疸,偶可發(fā)生核黃疸。
    5.肝臟損害。可發(fā)生黃疸、肝功能減退,嚴(yán)重者可發(fā)生急性肝壞死。
    6.腎臟損害。可發(fā)生結(jié)晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發(fā)生間質(zhì)性腎炎或腎小管壞死等嚴(yán)重不良反應(yīng)。
    7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般癥狀輕微,不影響繼續(xù)用藥。偶有患者發(fā)生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。
    8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發(fā)生。
    9.中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)偶可發(fā)生,表現(xiàn)為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現(xiàn)均需立即停藥。
    10.本品所致的嚴(yán)重不良反應(yīng)雖少見,但可致命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大皰表皮松解萎縮性皮炎、暴發(fā)性肝壞死、粒細(xì)胞缺乏癥、再生障礙性貧血等血液系統(tǒng)異常。治療時應(yīng)嚴(yán)密觀察,當(dāng)皮疹或其他反應(yīng)早期征兆出現(xiàn)時應(yīng)立即停藥。

  • 流行性腦脊髓膜炎,中耳炎,皮膚軟組織感染,星形奴卡菌病,惡性瘧疾,宮頸炎,尿道炎,尿道炎

  • 1.對磺胺類藥物過敏者禁用。
    2.孕婦﹑哺乳期婦女禁用。
    3.小于2個月以下嬰兒禁用。
    4.肝﹑腎功能不良者禁用。

  • 1.下列情況應(yīng)慎用缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉癥、失水、休克和老年患者。
    2.交叉過敏反應(yīng)。對一種磺胺藥呈現(xiàn)過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。
    3.對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現(xiàn)過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。
    4.每次服用本品時應(yīng)飲用足量水分。服用期間也應(yīng)保持充足進水量,使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應(yīng)用本品療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。
    5.治療中須注意檢查:(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。(2)治療中定期尿液檢查(每2~3日查尿常規(guī)一次)以發(fā)現(xiàn)長療程或高劑量治療時可能發(fā)生的結(jié)晶尿。(3)肝、腎功能檢查。
    6.嚴(yán)重感染者應(yīng)測定血藥濃度,對大多數(shù)感染性疾患游離磺胺濃度達(dá)50~150μg/ml(嚴(yán)重感染120~150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應(yīng)超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應(yīng)發(fā)生率增高。
    7.由于本品在尿中溶解度低,出現(xiàn)結(jié)晶尿機會增多,故一般不推薦用于尿路感染的治療。
    8.不可任意加大劑量、增加用藥次數(shù)或延長療程,以防蓄積中毒。
    9.由于本品能抑制大腸桿菌的生長,妨礙B族維生素在腸內(nèi)的合成,故使用本品超過一周以上者,應(yīng)同時給予維生素B以預(yù)防其缺乏。

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