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處方藥

醫(yī)保甲類

否

2年

國產(chǎn)

妊娠期使用

尚無足夠數(shù)據(jù)顯示本品能用于妊娠婦女。動物試驗未顯示致畸性，但顯示胚胎有毒性。因此，慎重起見，在妊娠前三個月不要使用替米沙坦。在計劃妊娠之前，應采取適宜的替代療法。

在妊娠的中末期（第二及第三個月期間），直接作用于腎素—血管緊張素系統(tǒng)的藥物可導致胎兒的損傷甚至死亡，因此替米沙坦禁用于妊娠中末期。一旦確診妊娠，應盡快停用本品。

哺乳期使用

由于本品是否經(jīng)乳汁排出尚不得而知，故哺乳期間禁用本品。

本品對于兒童的安全性及有效性數(shù)據(jù)尚未建立。因此兒童患者慎用本品。

藥代動力學研究表明肝腎功能不全的老年患者血漿最大藥物濃度較正常人略高，但其使用時無需調(diào)整本品的劑量。

1.本品可加強其它抗高血壓藥物的降壓效果，本品可升高地高辛中位血藥谷波濃度20%（個別病例達39%）因此須監(jiān)測地高辛血漿濃度
2.連續(xù)服用替米沙坦可輕度降低華法林平均血漿谷濃度，但不會引起國際標準比率上的改變
3.已有鋰劑與本品合用引起可逆性的血鋰水平升高和毒性反應的相關(guān)報道，兩者聯(lián)合用藥時應小心監(jiān)測血鋰水平
4.麻黃堿與偽麻黃堿的擬交感活性可使本藥的活性減弱。

1.尚無人過量使用方面的報告，替米沙坦過量最可能的表現(xiàn)是低血壓和心動過速；心動過緩也可能發(fā)生。
2.替米沙坦不但能經(jīng)血液透析消除。一旦發(fā)生過量，應對患者做密切觀察，并做對癥和支持治療。治療應根據(jù)服藥的時間和癥狀的嚴重性。推薦的措施包括催吐和/或洗胃。活性炭治療過量可能有效。應密切監(jiān)測血電解質(zhì)和肌肝。若發(fā)生低血壓，患者應平臥，并盡快補充鹽分和擴容。

1.藥理作用:
(1)替米沙坦是一種口服起效的，特異性血管緊張素Ⅱ受體（AT1型）拮抗劑，與血管緊張素Ⅱ受體AT1亞型（已知的血管緊張素Ⅱ作用位點）呈高親和性結(jié)合，該結(jié)和作用持久，但無任何部份激動效應。由于替米沙坦導致血管緊張素Ⅱ水平增高，從而可能引起的受體過度刺激效應亦不可知。
(2)替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人體血漿腎素，亦不會阻斷離子通道。血管緊張素轉(zhuǎn)化酶（激酶Ⅱ）亦可降解緩激肽，由于替米沙坦不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)化酶，故不會出現(xiàn)緩激肽作用增強導致的不良反應。
(3)替米沙坦對其他受體（包括AT2和其它特征更少的的AT受體，功能尚不清楚）無親和力。
(4)在人體，給予80mg替米沙坦幾乎可完全抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高，抑制效應持續(xù)24小時，在48小時仍可測到。首劑替米沙坦后3小時內(nèi)降壓效應逐漸明顯。在治療開始后4周可獲得最大降壓效果，并可在長期治療中維持。動態(tài)血壓監(jiān)測顯示，服藥后降壓效果持續(xù)超過24小時，包括下次給藥前的4小時。這一結(jié)果在安慰劑對照的臨床實驗研究中得到證實：服用替米沙坦40mg和80mg后波谷與波峰的比值持續(xù)在80%以上。恢復到基線SBP有明顯的劑量—時間依賴關(guān)系。此方面關(guān)于DBP的數(shù)據(jù)不一致。
(5)對于高血壓患者，替米沙坦可降低收縮壓及舒張壓而不影響心率。替米沙坦的抗高血壓效果與其它類型的抗高血壓藥物具有可比性。（臨床實驗研究進行了替米沙坦與氨氯地平，阿替洛爾，依那普利，雙氫氯噻嗪，氯沙坦和賴諾普利的比較）替米沙坦治療如突然中斷，數(shù)天后血壓逐漸恢復到治療前水平，不出現(xiàn)反跳性高血壓。
(6)在直接比較兩種抗高血壓藥物的臨床實驗研究中，替米沙坦治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
(7)替米沙坦對于改善死亡率和心血管疾病患者的作用目前尚未可知。
2.毒理研究:
(1)在臨床前安全性研究中所用的劑量，與臨床治療劑量相當，能引起紅細胞指數(shù)（紅細胞，血紅蛋白，紅細胞壓積）降低和腎臟血液動力學改變（血尿素氮與肌酐增加）以及血壓正常的動物血鉀升高。在狗可見腎小管擴張及萎縮,大鼠和狗也可見消化道粘膜損傷（糜爛，潰瘍或炎癥）這些藥理學不良反應，從臨床前研究得知是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，可以使用口服鹽類補充劑預防。在上述兩個種屬都可見血漿腎素活性增高與腎小球近球細胞肥厚/增生。上述變化，亦是血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑和其它血管緊張素Ⅱ拮抗劑共有的反應，無臨床特異性。
(2)動物實驗顯示，替米沙坦對于胎仔產(chǎn)后發(fā)育有些潛在的不良影響，包括體重減輕，睜眼延遲，死亡率增高。
(3)體外實驗未發(fā)現(xiàn)致突變性和相關(guān)的誘變活性，在小鼠和大鼠實驗中未發(fā)現(xiàn)致癌性。

1.替米沙坦口服吸收迅速，食物不影響吸收。
2.絕對生物利用度平均值約50%。大部分與血漿蛋白結(jié)合(>99.5%)。平均穩(wěn)態(tài)表觀分布容積(Vss)約為500L，靶器官組織親和力高。
3.替米沙坦不經(jīng)細胞色素P450酶代謝，通過母體化合物與葡糖苷酸結(jié)合代謝。結(jié)合產(chǎn)物無藥理活性。最終清除半衰期為24小時，故只需每日口服一次。達峰時0.5～1小時，口服降壓起效迅速。臨床未見相關(guān)的替米沙坦蓄積作用。
4.口服時，替米沙坦幾乎完全隨糞便排泄，完全以未改變的化合物形式排出。

本品治療原發(fā)性高血壓。

服用本品后可能出現(xiàn)的不良反應有頭暈，頭痛，背痛，惡心，食欲下降，腹瀉，上呼吸道感染等，多數(shù)可在72小時內(nèi)或服藥1周后自行緩解，極少數(shù)病例報道出現(xiàn)血管性水腫，搔癢，皮疹，蕁麻疹。

原發(fā)性高血壓

對本品或片劑任何輔料過敏者禁用.

1.雙側(cè)腎動脈狹窄或單側(cè)功能腎腎動脈狹窄患者，導致嚴重低血壓和腎功能不全的危險性增高。
2.腎功能不全的患者，使用本品期間，應定期檢測血鉀水平及血肌酐值。
3.強力利尿治療﹑限鹽飲食﹑惡心或嘔吐等引起血容量不足或/和血鈉水平過低的患者服用本品，可導致癥狀性低血壓。因而，在使用本品之前，應先祛除病因并糾正血容量及血鈉水平。
4.嚴重充血性心力衰竭或包括腎動脈狹窄的腎臟疾病患者，本品可引起急性低血壓，高氮血癥，少尿或罕見的急性腎功能衰竭。
5.本品對原發(fā)性醛固酮增多癥的患者無效，因此不推薦用于該類患者。
6.主動脈瓣或二尖瓣狹窄﹑阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品應特別謹慎。服用本品期間，應嚴密監(jiān)測血鉀水平，尤其腎功能不良和/或心力衰竭的患者。
7.與保鉀類利尿藥﹑鉀離子補充劑﹑含鉀的鹽替代品或可升高血鉀水平的其它藥物（肝素等）合用可致血清鉀水平升高，因此與這些藥物合用應謹慎。
8.膽道阻塞性疾病或嚴重肝功障礙的患者，本品清除率可降低。該類患者服用本品應慎重。
9.本品含有山梨醇，遺傳性果糖耐受不良的患者不宜服用本品。
10.本品的療效在黑人低于其它人種，這可能與黑人高血壓人群的低腎素狀態(tài)占較高優(yōu)勢有關(guān)。
11.和其它抗高血壓藥物一樣，對于缺血性心臟病或缺血性心血管疾病的患者，過度降壓可以引起心肌梗塞或中風。