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雙氯芬酸鈉緩釋片

  • 英文名稱:

    Diclofenac Sodium Sustained Release Tablets

  • 商品名:

    路林

  • 批準文號:

    國藥準字H19991402

  • 產(chǎn)品類別:

    化學藥品

  • 規(guī)格:

    0.1g

  • 生產(chǎn)地址:

    四川省樂山高新技術開發(fā)區(qū)車安路866號

  • 批準日期:

    2015-04-14

  • 藥品本位碼:

    86902160000022

  • 【品牌】

    路林

    【類型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類

    【外用藥】

    【有效期】

    24個月

    【國家/地區(qū)】

    國產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    1.本品可通過胎盤,動物試驗對胎鼠有毒性,但不致畸。
    2.妊娠婦女應用本品可使孕期延長,引起難產(chǎn)及產(chǎn)程延長,故孕婦及哺乳期婦女禁用。

    【兒童用藥】

    16歲以下的兒童不宜服用。

    【老人用藥】

    老年患者慎用。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.鋰制劑:與鋰劑同時使用時雙氯芬酸可提高血漿鋰劑濃度。應當檢測血漿鋰劑水平。
    2.地高辛:與地高辛同時使用時雙氯芬酸可提高血漿地高辛濃度。應當檢測血漿地高辛水平。
    3.利尿劑和抗高血壓藥物:
    (1)與其它非甾體類抗炎藥一樣,雙氯芬酸與利尿劑和抗高血壓藥物(如β-受體阻斷劑、血管緊張素轉換酶抑制劑)聯(lián)合使用時,抗高血壓效果可能會降低。因此聯(lián)合使用時,應當謹慎給藥,并定期檢查病人血壓,尤其是老年病人,患者應予以充分的補水,并且考慮初始聯(lián)合治療開始后對腎功能進行監(jiān)測并且在此后定期檢查,尤其對聯(lián)合使用利尿劑和血管緊張素轉換酶抑制劑的患者應進行上述處置,因為以上兩種藥物可增加腎毒性發(fā)生的風險性。
    (2)當與保鉀利尿劑合用時,可能會產(chǎn)生血清鉀水平升高,引起高鉀血癥,因此有必要監(jiān)測血清鉀濃度(見注意事項)。
    (3)與呋塞米同用時,后者的排鈉和降壓作用減弱。
    4.其他非甾體類抗炎藥及皮質激素:雙氯芬酸與其他非甾體類抗炎藥或皮質激素聯(lián)合使用時,可能增加胃腸道不良反應的頻率。(見注意事項)。
    5.抗凝劑及抗血小板藥物:在聯(lián)合用藥時有可能增加出血風險,因此使用時需小心(見注意事項)。雖然臨床研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸對抗凝藥物作用有影響,但有個別報道指出,當雙氯芬酸與抗凝藥物合用時,可增加出血危險性。因此,應該密切監(jiān)護這類患者。
    6.選擇性5羥色胺再攝取抑制劑(SSRIs):與非甾體類抗炎藥(包括雙氯芬酸)合用可能增加胃腸道出血危險性(見注意事項)。
    7.抗糖尿病藥物:臨床研究已表明:雙氯芬酸可以與口服降糖藥合用而不影響它們的臨床療效。然而,有個案病例報告,在使用雙氯芬酸期間,由于低血糖和高血糖反應,需調整口服降糖藥的劑量。因此作為聯(lián)合用藥的預防措施,有必要監(jiān)測血糖水平。
    8.氨甲喋呤:用氨甲喋呤治療前后24小時內(nèi),應慎用非甾體類抗炎藥(包括雙氯芬酸),因為氨甲喋呤的血藥濃度可能被提高,其毒性也可能增加。9.環(huán)孢菌素:雙氯芬酸,與其他非甾體類抗炎藥一樣,由于對腎臟前列腺素的影響,可能會增加環(huán)孢菌素的腎毒性。因此對接受環(huán)孢菌素治療的患者的使用量應低于非使用者。
    10.喹喏酮類抗生素:有個例報道,喹喏酮類抗生素與非甾體類抗炎藥合用可能產(chǎn)生驚厥。飲酒或與某些非甾體抗炎藥合并用藥時,可能會增加副作用的發(fā)生率,并有致潰瘍的危險。長期與對乙酰氨基酚同用時可增加對腎臟的毒副作用。與維拉帕米、硝苯啶同用時,本品的血藥濃度增高。丙磺舒可降低本品的排泄,增加血藥濃度,從而增加毒性,故同用時宜減少本品劑量。

    【藥物過量】

    1.對非甾體類抗炎藥的急性中毒的處理,主要是進行必要的支持治療和對癥治療,目前沒有本品用藥過量后的典型臨床癥狀資料。
    2.萬一藥物過量時應采用下列治療措施;
    (1)應盡快采取洗胃和活性炭處理,以阻止其進一步被吸收。對并發(fā)癥,例如血壓過低、腎功能衰竭、驚厥、胃腸刺激、呼吸抑制,應進行支持治療和對癥治療。
    (2)其它特殊的治療方法,例如加強利尿,透析或血透等很可能對促進排除非甾體類抗炎藥沒有多少幫助,因為該類藥的蛋白結合率高而且代謝程度很高。

    【藥物毒理】

    1.雙氯芬酸鈉是一種衍生于苯乙酸類的非甾體消炎鎮(zhèn)痛藥,其作用機理為抑制環(huán)氧化酶活性,從而阻斷花生四烯酸向前列腺素的轉化。同時,它也能促進花生四烯酸與甘油三脂結合,降低細胞內(nèi)游離的花生四烯酸濃度,而間接抑制白三烯的合成。
    2.雙氯芬酸鈉是非甾體消炎藥中作用較強的一種,它對前列腺素合成的抑制作用強于阿司匹林和消炎痛等。
    3.給大鼠口服雙氯芬酸鈉每日2mg/kg,長期觀察,沒有發(fā)現(xiàn)腫瘤發(fā)生率增加。一項對小鼠二年的研究中,每日用藥2mg/kg,也未見到任何腫瘤易發(fā)傾向。
    4.各種突變研究沒有發(fā)現(xiàn)雙氯芬酸鈉誘發(fā)基因突變。
    5.給大鼠用藥每日4mg/kg,雌雄均未發(fā)生不育。

    【藥理作用】

    【藥代動力學】

    1.據(jù)國外文獻報導,本品從局部皮膚所吸收的量約占應用劑量的6%。
    2.99.7%的雙氯芬酸與血清蛋白結合。
    3.血漿消除半衰期為1—2小時。
    4.雙氯芬酸及其代謝物主要從尿中排泄。

  • 1.用于緩解類風濕性關節(jié)炎﹑骨關節(jié)炎﹑脊柱關節(jié)病﹑痛風性關節(jié)炎﹑風濕性關節(jié)炎等各種慢性關節(jié)炎的急性發(fā)作期的關節(jié)腫痛癥狀。
    2.緩解各種軟組織急性發(fā)作期風濕性疼痛,如肩痛﹑腱鞘炎﹑滑囊炎﹑肌痛等。
    3.急性的輕﹑中度疼痛如:手術后﹑創(chuàng)傷后﹑勞損后及運動后損傷性疼痛﹑原發(fā)性痛經(jīng)﹑牙痛﹑頭痛等。
    4.對成人和兒童的發(fā)熱有解熱作用。

  • 1.常見有胃腸道反應,如胃不適,燒灼感,反酸,納差,惡心等,停藥或對癥處理即可消失。長期應用可出現(xiàn)胃潰瘍,胃出血,胃穿孔。
    2.少數(shù)出現(xiàn)浮腫,少尿,電解質紊亂等。
    3.偶有神經(jīng)系統(tǒng)反應(發(fā)生率<1%),如頭痛,眩暈,嗜睡,興奮等。
    4.注射部位腫痛。

  • 類風濕性關節(jié)炎,骨關節(jié)炎,脊柱關節(jié)病,痛風性關節(jié)炎,風濕性關節(jié)炎,慢性關節(jié)炎,風濕性疼痛

  • 下列患者禁用:
    1.已知對本品過敏的患者。
    2.服用阿司匹林或其他非甾體類抗炎藥后誘發(fā)哮喘、蕁麻疹或過敏反應的患者。
    3.禁用于冠狀動脈搭橋手術(CABG)圍手術期疼痛的治療。
    4.有應用非甾體抗炎藥后發(fā)生胃腸道出血或穿孔病史的患者。
    5.有活動性消化道潰瘍/出血,或者既往曾復發(fā)潰瘍/出血的患者。
    6.重度心力衰竭患者。嚴重的肝、腎和心臟功能衰竭患者(見注意事項)。
    7.妊娠后三個月(見孕婦及哺乳期婦女用藥)。

  • 1.避免與其它非甾體抗炎藥,包括選擇性COX-2抑制劑合并用藥。
    2.根據(jù)控制癥狀的需要,在最短治療時間內(nèi)使用最低有效劑量,可以使不良反應降到最低。
    3.在使用所有非甾體抗炎藥治療過程中的任何時候,都可能出現(xiàn)胃腸道出血,潰瘍和穿孔的不良反應,其風險可能是致命的:
    (1)這些不良反應可能伴有或不伴有警示癥狀,也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。
    (2)既往有胃腸道病史(潰瘍性大腸炎,克隆氏病)的患者應謹慎使用非甾體抗炎藥,以免使病情惡化。
    (3)當患者服用該藥發(fā)生胃腸道出血或潰瘍時,應停藥。
    (4)老年患者使用非甾體抗炎藥出現(xiàn)不良反應的頻率增加,尤其是胃腸道出血和穿孔,其風險可能是致命的。
    4.針對多種COX-2選擇性或非選擇性NSAIDs藥物持續(xù)時間達3年的臨床試驗顯示本品可能引起嚴重心血管血栓性不良事件,心肌梗塞和中風的風險增加,其風險可能是致命的。所有的NSAIDs,包括COX-2選擇性或非選擇性藥物,可能有相似的風險。有心血管疾病或心血管疾病危險因素的患者,其風險更大。即使既往沒有心血管癥狀,醫(yī)生和患者也應對此類事件的發(fā)生保持警惕。應告知患者嚴重心血管安全性的癥狀或體征以及如果發(fā)生應采取的步驟。
    5.患者應該警惕諸如胸痛,氣短,無力,言語含糊等癥狀和體征,而且當有任何上述癥狀或體征發(fā)生后應該馬上尋求醫(yī)生幫助。
    6.和所有非甾體抗炎藥(NSAIDs)一樣,本品可導致新發(fā)高血壓或使已有的高血壓癥狀加重,其中的任何一種都可導致心血管事件的發(fā)生率增加。服用噻嗪類或髓袢利尿劑的患者服用非甾體抗炎藥(NSAIDs)時,可能會影響這些藥物的療效。高血壓病患者應慎用非甾體抗炎藥(NSAIDs),包括本品。在開始本品治療和整個治療過程中應密切監(jiān)測血壓。
    7.有高血壓和/或心力衰竭(如液體潴留和水腫)病史的患者應慎用。
    8.NSAIDs,包括本品可能引起致命的,嚴重的皮膚不良反應,例如剝脫性皮炎,StevensJohnson綜合征(SJS)和中毒性表皮壞死溶解癥(TEN)。這些嚴重事件可在沒有征兆的情況下出現(xiàn)。應告知患者嚴重皮膚反應的癥狀和體征,在第一次出現(xiàn)皮膚皮疹或過敏反應的其他征象時,應停用本品。
    9.與其它非甾體類抗炎藥相同,本品可能因其藥理作用而掩蓋感染的癥狀和體征。
    10.本品因含鈉,對限制鈉鹽攝入量的病人應慎用。
    11.對診斷的干擾、本品可致血清尿酸含量下降,尿中尿酸含量升高。
    12.有視覺障礙,頭暈,眩暈,嗜睡或其他中樞神經(jīng)系統(tǒng)紊亂的患者服用本品后,不應駕駛或操作機器。
    13.因為現(xiàn)在還沒有任何證據(jù)可以證明雙氯芬酸鈉與其他全身用非甾體類抗炎藥(包括環(huán)氧化酶2選擇性抑制劑)聯(lián)合使用有協(xié)同作用,并且可能會有潛在的附加不良反應,所以應避免聯(lián)合用藥。
    14.由于本品含有蔗糖,因此有下列罕見遺傳問題的患者不推薦使用、果糖不耐受,葡葡糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-異麥芽糖酶不足。
    15.在患有哮喘,季節(jié)性變應性鼻炎,鼻黏膜水腫(如、鼻息肉),慢性阻塞性肺疾病或呼吸道慢性感染(尤其是如果與過敏性鼻炎樣癥狀有關)的病人中,非甾體藥物樣哮喘惡化(所謂的鎮(zhèn)痛藥/鎮(zhèn)痛藥-哮喘不耐受),Quincke氏水腫或蕁麻疹會較其他患者更為常見。因此在這些病人中應提起特別的重視(為可能出現(xiàn)的緊急情況做好準備)對于其他物質過敏的患者,如有皮膚反應,瘙癢或蕁麻疹,也應引起注意。
    16.與其它非甾體類抗炎藥一樣,對于上述患者和要求同時使用含有低劑量乙酰水楊酸/阿司匹林的藥物或其他可能增加胃腸道風險的藥物的患者,可考慮與保護性藥物(如、質子泵抑制劑或膠體次枸櫞酸鉍)的聯(lián)合治療。
    17.與其它非甾體類抗炎藥一樣,有胃腸道毒性史的病人,尤其是老年病人,必須記錄所有腹部異常癥狀(尤其是胃腸道出血)。同時使用以下增加潰瘍或出血風險藥物的患者必須提起注意、如皮質激素類藥物,抗凝藥物,抗血小板藥物或選擇性5羥色胺再攝取抑制劑(見藥物的相互作用)。用本品期間,有嚴重肝功能損害患者的情況可能會惡化,因此對上述病人應采取嚴密的醫(yī)療監(jiān)測。
    18.與其它非甾體類抗炎藥一樣,包括雙氯芬酸,本品可能引起一項或一項以上的肝酶升高。因此長期服用本品時,作為預防性措施應該監(jiān)測肝臟功能。如果肝功能異常持續(xù)存在或惡化,或臨床癥狀和體征顯示肝臟疾病加重或有其它征象(如嗜酸粒細胞增多,皮疹),應停用本品。在使用雙氯芬酸過程中肝炎可能在沒有任何前驅癥狀的情況下發(fā)生。
    19.患肝卟啉癥的患者應該注意,因為服用本品可能誘發(fā)發(fā)作。
    20.由于報道顯示液體潴留和浮腫與非甾體類抗炎藥治療存在關聯(lián),包括雙氯芬酸,因此,心,腎功能不全的患者,高血壓病史者,老年患者,服用利尿劑或能顯著影響腎功能藥物治療的患者,有任何原因引起細胞外液丟失的患者(如大手術前后的患者),在用藥時應特別小心(見禁忌)。此類患者服用本品,建議監(jiān)測腎臟功能作為預防性措施。如果發(fā)生腎臟的不良反應,通常情況下,停用本品后患者能恢復到治療前的狀況。
    21.與其它非甾體類抗炎藥相同,如果長期服用本品,建議進行血細胞計數(shù)檢查。
    22.與其它非甾體類抗炎藥相同,本品可能會一過性抑制血小板凝聚。應密切監(jiān)護患有凝血障礙的患者。

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