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萬杰

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個月。

國產(chǎn)

1.動物實驗和臨床觀察證明磺酰脲類降血糖藥物可造成死胎和胎兒畸形，故孕婦禁用。
2.本類藥物可由乳汁排出，乳母不宜用，以免嬰兒發(fā)生低血糖。

尚不明確。

從小劑量開始，逐漸調(diào)整劑量。

1.與下列藥物合用，可增加低血糖的發(fā)生：
(1)抑制磺酰脲類(SU)由尿中排泄的藥物，如治療痛風(fēng)的丙磺舒，別嘌醇。
(2)延緩SU代謝的藥物，如酒精，H2受體阻滯劑(西咪替丁，雷尼替丁)，氯霉素，抗真菌藥咪康唑，抗凝藥。磺酰脲類與酒精同服可引起腹痛，惡心，嘔吐，頭痛以及面部潮紅(尤以合用氯磺丙脲時)，與香豆素類抗凝劑合用時，開始二者血漿濃度皆升高，以后二者血漿濃度皆減少，故應(yīng)按情況調(diào)整兩藥的用量。
(3)促使SU與結(jié)合的血漿白蛋白分離的藥物，如水楊酸鹽，降血脂藥貝特類。
(4)本身具有致低血糖作用的藥物，如酒精，水楊酸類，胍乙啶，單胺氧化酶抑制劑，奎尼丁。
(5)合用其他降血糖藥物，如胰島素，二甲雙胍，阿卡波糖，胰島素增敏藥。
(6)β腎上腺素受體阻滯藥可干擾低血糖時機體的升血糖反應(yīng)，阻礙肝糖酵解，同時又可掩蓋低血糖的警覺癥狀。
2.下列藥物與SU同用時可升高血糖，可能需要增加SU的劑量：糖皮質(zhì)激素，雌激素，噻嗪類利尿劑，苯妥英鈉，利福平。β腎上腺素受體阻滯藥可拮抗SU的促胰島素分泌的作用，故也可致高血糖。

本品較少引起低血糖，與即釋格列吡嗪相仿，但與任何磺酰脲降糖藥一樣，過量可引起低血糖。

1.本品為第二代磺酰脲類抗糖尿病藥，對大多數(shù)2型糖尿病患者有效，可使空腹及餐后血糖降低，糖化血紅蛋白（HbAlc）下降1%～2%。
2.此類藥主要作用為刺激胰島β細胞分泌胰島素，但先決條件是胰島β細胞還有一定的合成和分泌胰島素的功能，其機制是與β細胞膜上的磺酰脲受體特異性結(jié)合，從而使K+通道關(guān)閉，引起膜電位改變，Ca2+通道開啟，胞液內(nèi)Ca2+升高，促使胰島素分泌。
3.還有胰外效應(yīng)，包括改善外周組織（如肝臟、肌肉、脂肪）的胰島素抵抗?fàn)顟B(tài)。
4.遺傳毒性：細菌和體內(nèi)致突變試驗結(jié)果均為陰性。
5.生殖毒性：雌雄大鼠劑量達人用劑量的75倍，未見到對生育力的影響。在圍產(chǎn)期生殖毒性試驗中，5～50mg/kg劑量下格列吡嗪有輕度的胎仔毒性作用，該作用在其它磺酰脲類藥物(如甲苯磺丁脲和妥拉磺脲)也可見到，認(rèn)為與格列吡嗪的藥理作用(血糖過低)直接相關(guān)，大鼠和家兔研究中，未見到致畸作用。
6.致癌性：大鼠連續(xù)20個月和小鼠18個月給予格列吡嗪達人用最大劑量的75倍時，未見致癌作用。

1.本品口服2小時以后，開始穩(wěn)定地釋放有效成分（格列吡嗪），可維持約8小時，以后釋放速度漸下降，至服藥后約16小時釋放完畢。
2.在腸道內(nèi)逐漸吸收入血的格列吡嗪清除半衰期約為2.5～4小時。
3.在服藥后24小時內(nèi)可保持較穩(wěn)定的血藥濃度，一次口服5mg后，24小時血藥平均濃度可達50ng/ml以上。每日服藥一次即可控制全天血糖。服藥5天后，血藥濃度達穩(wěn)態(tài)，老年患者達穩(wěn)態(tài)時間需6～7天。

適用于經(jīng)飲食控制及體育鍛煉2～3個月療效不滿意的輕、中度2型糖尿病患者，這類糖尿病患者的胰島b細胞需有一定的分泌胰島素功能，且無急性并發(fā)癥(如感染、創(chuàng)傷、酮癥酸中毒、高滲性昏迷等)，不合并妊娠，無嚴(yán)重的慢性并發(fā)癥。

1.較常見的為腸胃道癥狀(如惡心，上腹脹滿)、頭痛等，減少劑量即可緩解。
2.個別患者可出現(xiàn)皮膚過敏。
3.偶見低血糖，尤其是年老體弱者、活動過度者、不規(guī)則進食、飲酒或肝功能損害者。
4.亦偶見造血系統(tǒng)可逆性變化的報道。

輕度2型糖尿病,中度2型糖尿病

下列患者禁用：
1.對磺胺藥過敏者。
2.已明確診斷的1型糖尿病患者。
3.2型糖尿病患者伴有酮癥酸中毒、昏迷、嚴(yán)重?zé)齻⒏腥尽⑼鈧椭卮笫中g(shù)等應(yīng)激情況。
4.肝、腎功能不全者。
5.白細胞減少的病人。

1.病人用藥時應(yīng)遵醫(yī)囑，注意飲食控制和用藥時間。
2.下列情況應(yīng)慎用：體質(zhì)虛弱、高熱、惡心和嘔吐、有腎上腺皮質(zhì)功能減退或垂體前葉功能減退癥者。
3.用藥期間應(yīng)定期測血糖、尿糖、尿酮體、尿蛋白和肝、腎功能、血象，并進行眼科檢查。
4.避免飲酒，以免引起類戒斷反應(yīng)。