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卡馬西平片

  • 英文名稱:

    Carbamazepine Tablets

  • 批準(zhǔn)文號(hào):

    國(guó)藥準(zhǔn)字H41020390

  • 產(chǎn)品類(lèi)別:

    化學(xué)藥品

  • 規(guī)格:

    0.1g

  • 生產(chǎn)地址:

    開(kāi)封市汴京大道東堤外沿

  • 批準(zhǔn)日期:

    2015-05-07

  • 藥品本位碼:

    86903131000126

  • 【品牌】

    【類(lèi)型】

    處方藥

    【醫(yī)保】

    醫(yī)保甲類(lèi)

    【外用藥】

    【有效期】

    24個(gè)月

    【國(guó)家/地區(qū)】

    國(guó)產(chǎn)

    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

    本品能通過(guò)胎盤(pán),是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,約為血藥濃度60%,哺乳期婦女不宜應(yīng)用。

    【兒童用藥】

    本品可用于各年齡段兒童,具體參考[用法用量]。

    【老人用藥】

    老年患者對(duì)本品敏感者多,常可引起認(rèn)知功能障礙﹑激越﹑不安﹑焦慮﹑精神錯(cuò)亂﹑房室傳導(dǎo)阻滯或心動(dòng)過(guò)緩,也可引起再障。

    【特殊人群用藥】

    【適宜人群】

    【不適宜人群】

    【藥物相互作用】

    1.與對(duì)乙酰氨基酚合用,尤其是單次超量或長(zhǎng)期大量,肝臟中毒的危險(xiǎn)增加,有可能使后者療效降低。
    2.與香豆素類(lèi)抗凝藥合用,由于本品的肝酶的正誘導(dǎo)作用,使抗凝藥的血濃度降低,半衰期縮短,抗凝效應(yīng)減弱,應(yīng)測(cè)定凝血酶原時(shí)間而調(diào)整藥量。
    3.與碳酸酐酶抑制藥合用,骨質(zhì)疏松的危險(xiǎn)增加。
    4.由于本品的肝酶誘導(dǎo)作用,與氯磺丙脲,氯貝丁酯(安妥明),去氨加壓素(desmopressin),賴氨加壓素(lypressin),垂體后葉素,加壓素等合用,可加強(qiáng)抗利尿作用,合用的各藥都需減量。
    5.與含雌激素的避孕藥,環(huán)孢素,洋地黃類(lèi)(可能地高辛除外),雌激素,左旋甲狀腺素或奎尼丁合用時(shí),由于卡馬西平對(duì)肝藥酶的誘導(dǎo),這些藥的效應(yīng)都會(huì)降低,用量應(yīng)作調(diào)整,改用僅含孕激素(黃體酮)的口服避孕藥。與口服避孕藥合用可能出現(xiàn)陰道大出血。
    6.與多西環(huán)素(強(qiáng)力霉素)合用,后者的血藥濃度可能降低,必要時(shí)需要調(diào)整用量。
    7.紅霉素與醋竹桃霉素(troleandomycin)以及右丙氧芬(detropropoxyphene)可抑制卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度的升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
    8.氟哌啶醇,洛沙平,馬普替林,噻噸類(lèi)或三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥可增強(qiáng)卡馬西平的代謝,引起后者血藥濃度升高,出現(xiàn)毒性反應(yīng)。
    9.鋰鹽可以降低卡馬西平的抗利尿作用。
    10.卡馬西平(與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥結(jié)構(gòu)相似)與單胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高熱或(和)高血壓危象,嚴(yán)重驚厥甚至死亡,兩藥應(yīng)用至少要間隔14天。當(dāng)卡馬西平用作抗驚厥劑時(shí),MAO抑制藥可以改變癲癇發(fā)作的類(lèi)型。若臨床情況允許可停服單胺氧化酶抑制劑更長(zhǎng)。
    11.卡馬西平可以降低諾米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。12.苯巴比妥和苯妥英加速卡馬西平的代謝,可將卡馬西平的t1/2降至9~10小時(shí)。

    【藥物過(guò)量】

    1、體征和癥狀
    過(guò)量引起的體征和癥狀,主要發(fā)生在中樞神經(jīng)系統(tǒng)、心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)等。
    2、中樞神經(jīng)系統(tǒng)
    中樞抑制、定向力障礙、嗜睡、激越、幻覺(jué)、昏迷、視物模糊、發(fā)音含糊、構(gòu)音障礙、眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)、運(yùn)動(dòng)障礙、初期反射亢進(jìn),后期反射減弱、驚厥、精神運(yùn)動(dòng)性障礙、肌陣攣、體溫過(guò)低、瞳孔散大
    3、呼吸系統(tǒng)
    呼吸抑制、肺水腫。
    4、心血管系統(tǒng)
    心動(dòng)過(guò)速、低血壓、高血壓(有時(shí))、伴有QRS波増寬的傳導(dǎo)阻滯、心跳驟停引起暈厥。
    5、胃腸道
    嘔吐、胃排空遲緩、腸蠕動(dòng)減少。
    6、腎功能
    尿潴留、少尿或無(wú)尿、液體潴留、由于卡馬西平的ADH樣作用而引起的水中毒。
    7、實(shí)驗(yàn)室檢查
    低鈉血癥、可有代謝性酸中毒、高血糖、肌肉肌酸磷酸激酶值升高。
    8、治療方法
    無(wú)特殊解毒藥物。
    治療首先應(yīng)依據(jù)病人的臨床狀況,需住院治療。檢測(cè)血藥濃度以證實(shí)是否卡馬西平中毒和確定過(guò)量的程度。
    胃排空、洗胃、使用活性炭,對(duì)危重病人應(yīng)送入ICU病房,并給予支持療法,進(jìn)行心臟監(jiān)護(hù)和糾正電解質(zhì)紊亂。
    9、特別推薦
    低血壓:使用多巴胺、或靜脈注射多巴酚丁胺。
    心律失常:根據(jù)具體病情處理。
    驚厥:使用苯二氮卓類(lèi)(如:安定)或其它抗驚厥藥,如:苯巴比妥(需小心此藥可增加呼吸抑制的危險(xiǎn))或水合氯醛。
    低鈉血癥(水中毒):限制液體攝入,且緩慢地靜脈輸注0.9%的生理鹽水,這些措施有助于防止大腦損害。
    推薦活性炭吸附透析法,有報(bào)告強(qiáng)迫利尿、血液透析和腹膜透析法無(wú)效。應(yīng)預(yù)見(jiàn)到由于延緩吸收,過(guò)量后2~3天中可能會(huì)出現(xiàn)的癥狀的反復(fù)和加重。
    小兒嚴(yán)重中毒時(shí)可換血,并需繼續(xù)觀察呼吸、循環(huán)、泌尿功能數(shù)日。根據(jù)臨床情況,采取相應(yīng)措施。

    【藥物毒理】

    本品為抗驚厥藥和抗癲癎藥。卡馬西平的藥理作用表現(xiàn)為抗驚厥抗癲癎、抗神經(jīng)性疼痛、抗躁狂-抑郁癥、改善某些精神疾病的癥狀、抗中樞性尿崩癥,產(chǎn)生這些作用的機(jī)制可能分別在于:
    1.使用-依賴性地阻滯各種可興奮細(xì)胞膜的Na+通道,故能明顯抑制異常高頻放電的發(fā)生和擴(kuò)散。
    2.抑制T-型鈣通道。
    3.增強(qiáng)中樞的去甲腎上腺素能神經(jīng)的活性。
    4.促進(jìn)抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效應(yīng)器對(duì)ADH的敏感性。

    【藥理作用】

    【藥代動(dòng)力學(xué)】

    1、卡馬西平在人體內(nèi)吸收比較緩慢,但吸收完全。普通片在單劑量服藥后,12小時(shí)內(nèi)達(dá)平均血漿峰值濃度。單劑量口服400mg卡馬西平后,平均峰值血漿濃度約為4.5μg/ml。
    2、無(wú)論何種劑型,食物的攝取不影響卡馬西平的吸收速率和吸收程度。
    3、卡馬西平在1~2周內(nèi)達(dá)穩(wěn)態(tài)血漿濃度,但這分別受卡馬西平的自身誘導(dǎo)或被其他酶誘導(dǎo)藥物誘導(dǎo),同時(shí)也依賴于病人治療前的狀況、劑量和治療周期影響。
    4、卡馬西平在“治療范圍”的穩(wěn)態(tài)血漿濃度具有極大的個(gè)體差異:據(jù)大多數(shù)患者在4~12μg/ml(即17~50μmol/L)之間。10,11-環(huán)氧卡馬西平(藥理學(xué)活性代謝產(chǎn)物)的濃度:大約是卡馬西平濃度的30%。

  • 1.癲癇、部分性發(fā)作、復(fù)雜部分性發(fā)作、簡(jiǎn)單部分性發(fā)作和繼發(fā)性全身發(fā)作。全身性發(fā)作、強(qiáng)直、陣攣、強(qiáng)直陣攣發(fā)作。
    2.三叉神經(jīng)痛和舌咽神經(jīng)痛發(fā)作,亦用作三叉神經(jīng)痛緩解后的長(zhǎng)期預(yù)防性用藥。也可用于脊髓癆和多發(fā)性硬化、糖尿病性周?chē)陨窠?jīng)痛、患肢痛和外傷后神經(jīng)痛以及皰疹后神經(jīng)痛。
    3.預(yù)防或治療躁狂-抑郁癥;對(duì)鋰、抗精神病藥、抗抑郁藥無(wú)效的或不能耐受的躁狂-抑郁癥,可單用或與鋰鹽和其他抗抑郁藥合用。
    4.中樞性部分性尿崩癥,可單用或氯磺丙脲或氯貝丁酯等合用。
    5.酒精癖的戒斷綜合征。

  • 1.神經(jīng)系統(tǒng)常見(jiàn)的不良反應(yīng):頭暈、共濟(jì)失調(diào)、嗜睡和疲勞。
    2.因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低鈉血癥(或水中毒),發(fā)生率約10%~15%。
    3.較少見(jiàn)的不良反應(yīng)有變態(tài)反應(yīng),Stevens-Johnson綜合癥或中毒性表皮壞死溶解癥、皮疹、蕁麻疹、瘙癢;兒童行為障礙,嚴(yán)重腹瀉,紅斑狼瘡樣綜合癥(蕁麻疹、瘙癢、皮疹、發(fā)熱、咽喉痛、骨或關(guān)節(jié)痛、乏力)。
    4.罕見(jiàn)的不良反應(yīng)有腺體病,心律失常或房室傳導(dǎo)阻滯(老年人尤其注意),骨髓抑制,中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒(語(yǔ)言困難、精神不安、耳鳴、顫、幻視),過(guò)敏性肝炎,低鈣血癥,直接影響骨代謝導(dǎo)致骨質(zhì)疏松,腎臟中毒,周?chē)窠?jīng)炎,急性尿紫質(zhì)病,栓塞性脈管炎,過(guò)敏性肺炎,急性間歇性卟啉病,可致甲狀腺功能減退。曾有一例合并無(wú)菌性腦膜炎的肌陣孿性癲癇患者,接受本品治療后引起腦膜炎復(fù)發(fā)。偶見(jiàn)粒細(xì)胞減少,可逆性血小板減少,再障,中毒性肝炎。

  • 胰島素瘤,內(nèi)源性高胰島素血癥,胰島β細(xì)胞瘤,胰島瘤,躁狂癥,全面性發(fā)作,全面性發(fā)作癲癇

  • 已知對(duì)卡馬西平相關(guān)結(jié)構(gòu)藥物(如:三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥)過(guò)敏者。有房室傳導(dǎo)阻滯,血清鐵嚴(yán)重異常、骨髓抑制、嚴(yán)重肝功能不全等病史者。

  • 1.與三環(huán)類(lèi)抗抑郁藥有交叉過(guò)敏反應(yīng)。
    2.用藥期間注意檢查:全血細(xì)胞檢查(包括血小板、網(wǎng)織紅細(xì)胞及血清鐵,應(yīng)經(jīng)常復(fù)查達(dá)2~3年),尿常規(guī),肝功能,眼科檢查。卡馬西平血藥濃度測(cè)定。
    3.一般疼痛不要用本品。
    4.糖尿病人可能引起尿糖增加,應(yīng)注意。
    5.癲癇患者不能突然撤藥。
    6.已用其他抗癲癇藥的病人,本品用量應(yīng)逐漸遞增,治療4周后可能需要增加劑量,避免自身誘導(dǎo)所致血藥濃度下降。
    7.下列情況應(yīng)停藥:肝中毒或骨髓抑制癥狀出現(xiàn),心血管系統(tǒng)不良反應(yīng)或皮疹出現(xiàn)。
    8.用于特異性疼痛綜合征止痛時(shí),如果疼痛完全緩解,應(yīng)每月減量至停藥。
    9.飯后服用可減少胃腸反應(yīng),漏服時(shí)應(yīng)盡快補(bǔ)服,不可一次服雙倍量,可一日內(nèi)分次補(bǔ)足。
    10.下列情況應(yīng)慎用:乙醇中毒,心臟損害,冠心病,糖尿病,青光眼,對(duì)其他藥物有血液反應(yīng)史者(易誘發(fā)骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌異常或其他內(nèi)分泌紊亂,尿潴留,腎病。

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